Cisapride

활성 물질 Cisapride 위장관의 운동성을 증가시키는 촉진제 중 하나입니다. 활성 성분은 심각한 심장 부작용을 유발하므로 많은 국가에서 시장에서 철수되었습니다. 사용은 권장되지 않으며, 동력학 그룹에서 더 안전한 약물을 사용할 수 있습니다.

Cisapride는 무엇입니까?

Cisapride는 prokinetics 그룹에 속합니다. Prokinetics는 위장관의 운동성, 즉 이동성을 촉진하는 활성 성분입니다. 불규칙한 심장 박동을 일으키고 QT 간격을 연장하는 것과 같은 심각한 부작용으로 인해 많은 국가에서 시장에서 철수되었습니다.

화학적으로 그것은 benzamide의 유도체입니다. 공식은 C23H29ClFN3O4입니다. 2000 년 미국 시장에서 철수 된 후 독일에서도 승인이 중단되었습니다. 그러나 일부 국가에서는 여전히 사용할 수 있습니다. 섭취는 신중하게 고려해야합니다.

약리학 적 효과

Cisapride는 부교감 신경계의 효과를 증가시키는 부교감 신경계입니다. 부교감 신경계는 자율 신경계의 일부이며 교감 신경계의 길항제입니다. 물질 cisapride는 세로 티닌 5HT4 수용체를 자극합니다. 이 자극의 결과로 수용체는 신경 전달 물질 인 아세틸 콜린을 방출합니다. 아세틸 콜린은 자극 전달에 중심적인 역할을합니다. 그것은 시냅스 틈새로 방출되고 시냅스 후 막의 수용체와 상호 작용합니다. 그 결과, 표적 세포의 막은 이온 투과성을 변화시켜 표적 세포의 여기 (탈분극) 또는 억제 (과분극)를 유발할 수 있습니다.

활성 성분 인 cisapride를 사용하면 아세틸 콜린이 운동성을 증가시키고 연동 운동을 증가시킵니다. 그래서 전반적으로 추진력이있는 것 같습니다. 알려진 부작용은 심장에 대한 전부 정맥의 영향이며, 무엇보다도 시사 프리드와 함께 소위 긴 QT 증후군의 증가가 관찰되었습니다.

Long QT 증후군은 QT 간격이 병리 적으로 연장되는 canalopathies 그룹에 속하는 심장 질환입니다. 시스 아프 리드 투여의 결과로 긴 QT 증후군이 발생하는 경우 이는 이차적, 즉 후천성 LQT 증후군입니다. 부작용의 결과로 약물은 많은 국가에서 시장에서 철수되었습니다.

cisaprids의 생체 이용률은 약 30-40 %이고 활성 성분은 주로 혈액의 혈장 단백질에 결합되어 있으며 혈장 반감기는 약 10 시간입니다. Cisapride는 주로 간, 사이토 크롬 P450 시스템을 통해 그리고 장에서 대사됩니다. 활성 성분은 신장과 담즙을 통해서만 배설됩니다.