생체 이용률

그만큼 생체 이용률 약물의 활성 성분과 관련된 측정 가능한 양입니다. 값은 변경되지 않은 형태로 유기체의 전신 분포에 도달하는 활성 성분의 백분율에 해당합니다. 따라서 생체 이용률은 약물이 흡수되는 속도와 정도에 해당하며 목적지에서 그 효과를 개발할 수 있습니다.

생체 이용률은 무엇입니까?

생체 이용률은 시스템과 혈류에 변경되지 않은 형태로 제공되는 특정 약물 용량에서 활성 성분의 백분율을 나타내는 약리학 적 용어입니다. 따라서 생체 이용률은 특정 약물이 흡수되고 궁극적으로 각각의 작용 부위에 도달하는 속도 및 정도의 척도와 일치합니다.

생체 이용률의 특별한 척도는 절대 생체 이용률. 정의에 따라 정맥 투여 약물은 100 % 생체 이용 가능합니다. 따라서 절대 생체 이용률은 정맥 투여에 비해 약물의 생체 이용률입니다. 의 상대적 생체 이용률 활성 성분의 투여 형태가 다른 형태의 투여와 비교할 때 항상 사용됩니다.

약동학에서 생체 이용률은 특히 약물 승인과 관련하여 중요한 매개 변수입니다.

기능 및 작업

특정 약물을 복용 한 후 활성 성분을 신체에서 즉시 사용할 수 없습니다. 예를 들어, 경구 용 약물은 먼저 위장관을 통과해야하며, 그곳에서 장벽에 흡수 된 다음 혈액으로 흡수되어 간으로 전달됩니다. 물질이 혈장에 도달하고 혈류를 통해 의도 된 위치로 이동하는 데 걸리는 시간은 생체 이용률에 해당합니다.

따라서 생체 이용률은 측정 가능한 매개 변수이며 종종 공식적으로 약물에 명시됩니다. 예를 들어, 각 약물 또는 활성 성분의 경구 투여 후 크기를 측정하기 위해 혈장 내 농도를 서로 다른 시간 간격으로 측정합니다. 측정은 일반적으로 투여되는 약제 또는 활성 성분의 침수를 가시적으로 만드는 곡선과 같은 코스가있는 다이어그램을 생성합니다. 곡선 아래에있는 것은 AUC라고하며 닫힌 "곡선 아래 영역"에 해당합니다. 이 영역은 투여와 함께 유기체에 도달 한 활성 성분의 각 양에 비례하는 행동을 보여줍니다. 절대 생체 이용률을 계산하기 위해 공식을 사용할 수 있습니다. 공식 F = AUC (경구) / AUC (정맥)는 절대 값을 제공합니다.

약물의 경우 생체 이용률의 크기가 생물학적 동등성을 결정하는 데 결정적입니다. 생물학적 동등성은 두 약물이 동일한 활성 성분을 갖고 동시에 서로 교환 할 수있는 경우에 항상 사용됩니다. 비록 제조 공정에서 또는 보조 물질이 서로 다르지만. 두 약물이 동일한 활성 성분을 가지고 있지만 생체 이용률이 다른 경우 생물학적으로 동등하지 않으므로 서로 교환 할 수 없습니다.

생체 이용률에 영향을 미치기 위해 제약 산업에서 소위 바이오 인핸서를 사용할 수 있습니다. 그들은 장에서 특정 물질의 흡수를 증가시켜 생체 이용률을 증가시킵니다. 또한 간 내 물질의 분해를 억제하고 활성 성분이 의도 된 결합 부위에 결합하는 능력을 향상시킵니다. 또한 일부 바이오 인핸서는 활성 물질이 혈액 뇌 장벽을 통과 할 가능성을 높입니다.

질병 및 질병

특정 상황에서 특정 활성 물질 또는 약물의 생체 이용률이 감소 될 수 있습니다. 예를 들어, 약물과 활성 성분은 약물이 경구로 투여되었을 때 처음으로 간을 통과 할 때 분해 될 수 있습니다. 이 효과를 첫 번째 통과 효과라고합니다. 흡수 후 활성 성분은 문맥을 통해간에 도달합니다. 간 세포에 의해 부분적으로 대사됩니다. 이러한 방식으로 실제로 포함 된 활성 성분 중 일부만 하대 정맥에 도달합니다. 이는 약물의 나머지 부분 만 전신 배포에 사용할 수 있음을 의미합니다.

1 차 통과 효과는 일반적으로 비경 구, 설하, 직장 또는 협측 약물을 투여함으로써 회피됩니다. 또 다른 가능성은 소위 프로 드럭의 투여입니다. 이러한 약물은 간에서 대사 된 후에 만 ​​활성화되는 비활성 또는 최소한 약간의 활성 물질을 포함합니다. 프로 드러그는 실제 활성제가 원하는 작용 부위에 전혀 도달하지 않거나, 감소하거나, 경구 투여시 선택성이 불충분 할 때 항상 매우 중요합니다. 프로 드럭 개념은 활성 성분의 약동학 적 특성을 개선하고 경구 흡수를 통해 1 차 통과 효과를 줄이거 나 특정 약물이 혈액 뇌 장벽을 통과 할 수 있도록하여 약물의 생체 이용률을 향상시킵니다.

약물의 생체 이용률은 사람마다 다를 수 있습니다. 각 약물에서 전신적으로 분포 된 활성 성분의 비율은 예를 들어 각 간 기능에 따라 다르며 약물의 화학적 특성에 의해서만 영향을받지 않습니다. 예를 들어, 특정 간 질환이있는 사람의 경우 생체 이용률이 자동으로 증가합니다. 생리 학적 이유로 간 기능 만 손상된 노인에게도 마찬가지입니다.

간 질환이있는 환자의 경우 특정 약물의 표준 용량은 혈장 내 활성 성분의 위험한 농도를 초래하여 바람직하지 않은 영향을 미칠 수 있습니다. 따라서 환자의 간 가치에 대해 아는 것은 특정 약물 치료 또는 약물 관리를 결정하는 가장 중요한 기초 중 하나입니다.