클로 피 브레이트 clofibric acid의 후손이며 스타틴 및 니코틴산 외에도 지질 저하제의 활성 물질 그룹에 속합니다. 무엇보다도 클로 피 브레이트는 혈장 중 트리글리세리드 수치를 낮추고 콜레스테롤 저하 효과는 덜 두드러집니다.
클로 피 브레이트는 무엇입니까?
클로 피 브레이트 (화학명 : 에틸 2- (4- 클로로 페녹시) -2- 메틸 프로 파노 에이트)는 혈중 지질 상승의 약물 치료에 주로 사용되는 약물 그룹 인 피 브레이트 그룹에 속합니다. 상승 된 콜레스테롤 수치를 치료하는 데 사용되는 스타틴과 달리 피 브레이트는 상승 된 중성 지방을 치료하는데도 사용됩니다. 이것은 또한 피 브레이트의 주요 효과가있는 곳입니다. 따라서 혈중 지질 장애 치료 및 심혈관 질환 예방에 중요한 약물입니다.
Clofibrate는 정제 또는 캡슐 형태로 매일 복용하는 백색의 결정 성 불용성 분말입니다. Clofibrate는 먼저 clofibric acid로 전환 된 다음 신장을 통해 배설되어 분해되므로 신장이 손상되면 용량을 조정해야합니다.
증가 된 부작용으로 인해 클로 피 브레이트는 현재 거의 사용되지 않으며 독일에서 더 이상 상업적으로 사용할 수 없습니다.
신체 및 장기에 대한 약리학 적 효과
클로 피 브레이트는 혈장 중성 지방 수치를 감소시킵니다. 정확한 행동 메커니즘은 아직 완전히 설명되지 않았습니다. 클로 피 브레이트는 소위 PPARα (peroxisome proliferator active receptor)를 활성화시키는 것으로 간주됩니다. 이것은 활성화 될 때 DNA에 결합하여 LDL 콜레스테롤 (10-25 %)의 분해를 증가시키고 HDL 콜레스테롤 (약 10 %)을 증가시키는 단백질입니다. LDL은 구어체의 "나쁜"콜레스테롤로 혈관벽에 축적되어 죽상 경화증을 유발하는 경향이 있습니다. 한편, HDL은 소위 "좋은"콜레스테롤로 간으로 운반되어 그곳에서 분해됩니다.
클로 피 브레이트의 또 다른 효과는 간에서 콜레스테롤 형성 장애와 간에서 VLDL 방출 감소입니다. VLDL은 LDL과 마찬가지로 간에서 생성 된 콜레스테롤을 간에서 다른 기관으로 운반합니다 .LDL과는 달리 중성 지방으로 구성되어 죽상 경화 과정에 관여합니다.
또한 클로 피 브레이트는 중성 지방 분해에 중요한 효소 지질 단백질 리파아제의 활성을 증가시킵니다. 스타틴과 마찬가지로 클로 피 브레이트에서도 다발성 효과가 관찰됩니다. 즉, 다른 표적 구조에 대해 다른 효과가 생성됩니다. 여기에는 염증성 단백질의 감소 된 형성뿐만 아니라 혈관벽 기능이 개선되고 죽상 동맥 경화 과정으로 인한 염증성 변화가 포함됩니다.
클로 피 브레이트의 한 가지 부정적인 영향은 담즙에서 콜레스테롤의 배설이 증가하여 콜레스테롤 함유 담석의 위험이 증가한다는 것입니다.
치료 및 예방을위한 의료 응용 및 사용
클로 피 브레이트 및 기타 피 브레이트는 주로 일차 가족 성 고 중성 지방 혈증에 사용됩니다. 이것은 혈액에 비 생리 학적으로 높은 수준의 트리글리세리드가있는 대사 장애입니다. 그것은 선천적으로 과량의 트리글리세리드이기 때문에 '주로 가족'이라고 불립니다. 일반적으로 원인은 중성 지방 분해에 중요한 효소 결함입니다.
그러나 가족 형태의 고 중성 지방 혈증 외에도 clofibrate는 2 차 형태, 즉 후천성 형태로 사용됩니다. 이는 영양 부족 (비만, 식욕 부진), 대사 장애 (예 : 당뇨병), 신 증후군 또는 신부전과 같은 신장 질환과 같은 다양한 원인이있을 수 있습니다.
약물의 오용은 또한 이차성 고 중성 지방 혈증의 원인이 될 수 있으며 따라서 지질 저하 약물의 징후를 나타냅니다. 혈중 지질 수치를 증가시키는 약물에는 베타 차단제, 코르티손 또는 일부 호르몬이 포함됩니다.
Clofibrate는 또한 "Syndrome X"또는 "치명적인 4 중주"로 알려진 소위 대사 증후군에 사용될 수 있습니다. 이는 당 대사 장애, 혈압 증가, 낮은 HDL 콜레스테롤 및 심각한 비만의 동시 존재와 함께 증가 된 중성 지방 비율의 위험한 조합입니다.
Clofibrate는 환자가 하루에 여러 번 정제 및 캡슐 형태로 섭취해야하는 희끄무레 한 결정 분말입니다. 부작용 증가로 인해 독일에서 시장에서 제외 되었기 때문에 클로 피 브레이트와 같은 클로 피 브레이트 유도체 인 베자 피 브레이트 또는 페노피브레이트와 같은 다른 피 브레이트도 처방됩니다.
위험 및 부작용
Clofibrate에는 다양한 부작용이 있습니다. 비특이적 부작용에는 부종, 호흡 곤란 및 두드러기가 특징 인 약물에 대한 알레르기 반응이 포함됩니다.
다른 부작용으로는 열과 오한, 독감 같은 느낌, 다리와 발목의 부기, 관절통, 발기 부전, 두통, 현기증 및 졸음, 갑작스러운 체중 증가가 있습니다.
피 브레이트 요법의 전형적인보다 구체적인 부작용은 근육 경련, 근육통 및 횡문근 융해증으로 인한 근육 약화입니다 (독일어 : 근육 파괴). 따라서 스타틴과의 병용 요법은 근육 파괴를 유발하기 때문에 신중하게 고려되고 모니터링되어야합니다.
Clofibrate는 또한 메스꺼움, 구토 및 설사와 같은 위장 문제를 유발합니다. Clofibrate는 또한 담석의 위험을 증가시킵니다. 어떤 상황에서도 간 및 담낭 질환, 신장 약화, 임신 또는 모유 수유의 경우 클로 피 브레이트를 복용해서는 안됩니다.