클로피도그렐

클로피도그렐 혈액 응고에 영향을 미치는 혈소판 응집 억제제 역할을하는 비교적 새로운 활성 성분입니다.

항응고제로서 특정 조건에서 클로피도그렐은 ASA (아세틸 살리실산, 아스피린)와 같은 훨씬 저렴한 기존 항응고제와 경쟁하여 심장 마비, 뇌졸중, 스텐트 이식을 예방하고 말초 폐쇄 질환을 치료하는 데 사용됩니다. 원칙적으로 clopidogrel은 ADP 수용체 차단제로 작용하여 ADP 의존적 혈소판 활성화 및 혈소판 응집을 억제합니다.

클로피도그렐이란?

혈소판이라고도하는 혈소판에는 아데노신이 인산 수용체가 장착되어 있으며,이를 통해 필요한 경우 혈소판 응집이 제어됩니다. B. 손상된 혈관을 닫습니다.

약물 클로피도그렐은 혈소판 수용체를 억제하여 혈소판 응집이 발생하지 않거나 제한 될 수 있습니다. 클로피도그렐은 티에 노 피리딘 유도체이며 항응고제 역할을하는 혈소판 응집 억제제 그룹에 속합니다. 약물은 대사 적으로 비활성 형태로 투여되며, 경구 섭취 후 먼저 산화 및 가수 분해를 통해 신체에 의해 생리 활성 형태로 전환되어야합니다.

소화관 흡수 후 생체 이용률은 약 50 %입니다. 중부 유럽인의 약 30 %는 활성 성분이 생리 활성 형태로 전환되는 것을 감소 ​​시키거나 완전히 방지하는 돌연변이 유전자의 보균자입니다. 혈소판의 아데노신이 인산 수용체의 비활성화는 비가역 적이므로 클로피도그렐의 효과는 "오래된"혈소판이 새로 형성된 혈소판으로 대체 될 때까지 약물 중단 후에도 며칠 동안 지속됩니다. 약 1 주일 후에 그런 경우입니다.

약리 효과

뇌졸중, 심장 마비, 관상 동맥 협착 또는 말초 동맥 폐쇄성 질환 (PAD)과 같은 특정 상태 또는 질병이있는 경우, 혈소판 응집 형태로 유발되는 복구 메커니즘은 때때로 심각한 결과를 초래하는 혈관 막힘으로 이어질 수 있습니다.

이러한 경우, 항응고제 또는 혈액 희석제로도 알려진 항응고제는 정맥에서 소위 혈전 (응집 덩어리)의 형성을 방지하거나 기존 혈전을 다시 용해시키기 위해 혈소판이 응고되는 경향을 줄이기위한 것입니다. 혈소판 응집은 아데노신이 인산 수용체 (ADP 수용체)에 의해 조절되기 때문에 개입 할 수있는 옵션이 있습니다. 클로피도그렐은 생리 활성 형태로 전환되어 ADP 수용체 P2Y12를 억제하여 비활성화시킵니다. 일부는 생명을 위협하는 혈전 발생 경향을 줄이는 목표가 달성됩니다. P2Y12 수용체의 비활성화 또는 억제 과정은 비가 역적이라는 점을 고려해야합니다.

이는 활성 물질 인 클로피도그렐이 간에서 분해 된 후에도 혈소판이 응집 능력을 회복 할 수 없음을 의미합니다. 응고 능력은 자연적인 혈소판 재생 과정을 통해서만 회복됩니다. 인간 혈소판의 수명주기는 약 7 ~ 10 일이므로 클로피도그렐이 분해 된 후 10 일이 지나면 혈소판이 완전히 재생되고 응고 능력이 완전히 회복됩니다. B. 향후 운영에서 중요 할 수 있습니다.

의료 응용 및 사용

Clopidogrel은 특정 염의 형태로 제네릭을 포함하여 다른 제조업체의 다양한 약물에 사용됩니다. 클로피도그렐을 활성 성분으로 만 포함하는 단일 제제는 물론 하나 이상의 다른 활성 성분과의 조합 제품이 있습니다. 복합 제제는 일반적으로 ASA (아스피린)를 두 번째 활성 성분으로 포함하며, 이는 또한 응고를 억제하는 데 도움이되지만 응고 과정의 다른 지점에서 공격합니다.

신속한 항 응고 효과를 얻기 위해서는 소위 300 ~ 600mg의 로딩 용량이 필요하며, 정상적인 일일 유지 용량은 75 밀리그램입니다. 부하 용량이 관찰되면 2 ~ 6 시간 후에 이미 완전한 효과가 달성되는 반면, 전체 항 응고 보호는 부하 용량을 복용하지 않고 5 ~ 7 일 후에 만 ​​달성됩니다. 특별한 특징으로, 다른 항응고제, 특정 진통제 및 소위 양성자 억제제와의 상호 작용을 관찰하여 위산을 감소시켜야합니다.

위험 및 부작용

활성 성분 인 클로피도그렐을 포함하는 약물을 복용하는 것과 관련된 가장 큰 위험은 한편으로는 활성 성분이 알려진 유전자 돌연변이로 인해 소위 비 반응자에서 생리 활성 형태로 전환되지 않거나 불충분하게 전환된다는 것입니다.

결과적으로 응고에 대한 의도 된 보호가 달성되지 않거나 완전히 달성되지 않습니다. 환자가 비 응답자 그룹에 속하는지 여부가 알려지지 않은 경우 클로피도그렐을 정기적으로 사용해도 효과가 거의 없을 수 있습니다. 결국 중부 유럽 사람들의 약 30 %가 돌연변이의 영향을받습니다. 다른 약물과의 상호 작용도 고려해야합니다. 추가 항응고제를 복용하면 일반적으로 항 응고 효과가 증가합니다. 역류 치료를위한 항우울제 및 양성자 억제제와의 상호 작용은 항응고제 수준의 감소로 구성됩니다.

다른 극단은 약물 과다 복용입니다. 실수로 과다 복용하면 클로피도그렐의 효과를 취소하거나 감소시킬 수있는 알려진 해독제가 없습니다. 유일한 가능성은 혈소판이 포함 된 체액을 주입하는 것이지만, 혈액에 클로피도그렐이 존재하는 한 공급 된 혈소판도 변경되도록해야합니다. 클로피도그렐 분해의 반감기는 7 ~ 8 시간입니다. 위장관 출혈, 코피 증가, 타박상, 설사 및 발진이 치료 기간 동안 바람직하지 않은 부작용으로 발생할 수 있습니다.

사고 나 필요한 응급 수술로 인한 부상의 경우 클로피도그렐에 의해 달성 된 항응고제가 단시간에 들어 올릴 수없고 멈출 수없는 출혈로 이어질 수 있다는 문제가 발생할 수 있습니다.