마이코 페놀 레이트

마이코 페놀 레이트 면역 체계의 효과를 약화시키는 활성 성분입니다. 따라서 주로 장기 이식에서 거부 반응을 억제하는 데 사용됩니다. 그러나 그것을 사용할 때 많은 부작용이 예상되어야합니다.

마이코 페놀 레이트는 무엇입니까?

마이코 페놀 레이트는 장기 이식시 시클로 스포린 또는 코르티코이드와 같은 다른 약물과 함께 자주 사용되는 면역 억제제입니다. 핵산 대사에 개입하는 복잡한 화합물입니다.

이 약물은 미국 제약 회사 Synthex에서 mycophenolate mofetil로 개발했습니다. 1995 년 미국에서 CellCept®라는 이름으로 출시되었습니다. 이는 15 개국의 중앙 승인 절차를 통해 유럽에서 승인 된 최초의 의약품 중 하나였습니다. 화합물로서 거의 백색 결정 성 분말입니다. 물에 녹지 않습니다. 그러나 절대 알코올에는 약간 용해됩니다. 활성 성분의 융점은 섭씨 93 ~ 94 도입니다.

Mycophenolate mofetil은 소위 전구 약물입니다. 체내에서 활성 물질 인 마이코 페놀 산으로 전환됩니다. 이 활성 성분은 상표명 Myfortic®으로 나트륨 염으로 시판됩니다. 이 형태에서 약물은 수용성 활성 성분이며 나트륨 염도 체내에서 활성 형태 인 마이코 페놀 산으로 전환됩니다.

약리학 적 효과

Mycophenolic acid (MPA)는 효소 inosine monophosphate dehydrogenase (IMPDH)를 억제하는 활성 성분입니다. Inosine monophosphate dehydrogenase는 구아노 신의 합성을 담당합니다. 차례로 Guanosine은 핵산 DNA와 RNA의 기본 구성 요소입니다. 중요한 퓨린베이스 구아닌을 함유하고 있습니다.

IMPDH를 억제함으로써 구아노 신도 더 이상 합성되지 않습니다. 핵산 형성에 의존하는 모든 과정도 억제됩니다. 그러나 효소의 억제는 선택적이고 가역적입니다. 따라서 다른 효소는 억제되지 않으며 약물 중단 후 구아노 신 합성이 즉시 다시 발생합니다.

그러나 선택성은 다른 면역 억제제와 달리 B 및 T 림프구의 형성이 증가하고 선택적으로 억제됨을 의미합니다. 면역 세포는 다른 세포와 달리 퓨린 뉴클레오타이드의 새로운 합성에 의존합니다. 왜냐하면 그들은 증식하고 오래된 세포의 붕괴로 그들의 요구를 적절하게 충족시킬 수 없기 때문입니다.

그러나 퓨린 염기, 특히 구아노 신의 새로운 합성은 여기서 완전히 실패합니다. 빠르게 증식하지 않는 다른 체세포도 오래된 핵산이 분해되어 재 처리 된 퓨린 염기를 사용할 수있는 옵션이 있습니다. 그러나 면역 체계는 많은 수의 면역 세포를 형성해야하기 때문에 충분한 양의 핵산의 가용성에 크게 의존합니다. 유기체에 대한 적절한 면역 보호를 보장하려면 새로운 T 림프구, B 림프구, 자연 살해 세포 또는 대 식세포를 지속적으로 사용할 수 있어야합니다.

그러나 이러한 세포는 장기 이식 후 거부 반응을 수행하기 위해 생산됩니다. 이 경우 면역 체계를 억제해야합니다. 그러나 마이코 페놀 레이트의 효과는 매우 강해서 실제로 장기 이식 후에 만 ​​사용해야합니다. 부작용이 너무 심각해서자가 면역 질환에 사용하면 오히려 부정적인 결과를 초래할 수 있기 때문입니다.

의료 응용 및 사용

이미 언급했듯이 마이코 페놀 레이트의 주요 적용 분야는 장기 이식입니다. 주로 신장, 간 또는 심장 이식에 사용됩니다. 그러나 마이코 페놀 레이트는 항상 시클로 스포린 및 코르티코 스테로이드와 함께 사용되어 면역 체계를 억제합니다.

약물은 이식 2 일 후 경구 정제를 복용하여 시작됩니다. 효과는 선택적입니다. 다른 면역 억제제와 달리 대사 산물 인 마이코 페놀 산은 DNA에 통합되지 않습니다. 퓨린 염기의 새로운 합성 만이 억제됩니다. 결과적으로 약물 중단 직후 정상적인 면역 반응이 발생합니다. 마이코 페놀 레이트의 효과는 매우 강합니다.그러나 이것은 약물이 거부 반응을 매우 잘 억제 할 수 있도록합니다.

여기에서 약을 찾을 수 있습니다.

위험 및 부작용

반면에 마이코 페놀 레이트의 강력한 면역 억제 효과는 심각한 부작용을 유발합니다. 부작용은 종종 심각하고 많이 발생합니다. 일반적인 부작용으로는 빈혈, 혈소판 감소증, 메스꺼움, 구토, 설사가 있습니다. 빈혈은 핵산 합성이 부족하여 혈액 생성이 억제되어 발생합니다.

또한 단순 포진, 대상 포진, 칸디다증 또는 패혈증과 같은 빈번한 감염에 대한 면역 억제 치료가 동반됩니다. 어머니가 다른 면역 억제제와 함께 마이코 페놀 레이트로 치료받은 신생아의 선천적 결함에 대한보고도 있습니다.

몇몇 경우에 생명을 위협하는 진행성 다 초점 백혈병 증 (PML)도 발생합니다. PML은 중추 신경계가 폴리오 마 바이러스에 감염되어 심각한 면역 체계를 가진 사람 만 감염 될 수 있습니다. 이 질병은 빠르게 진행되며 궁극적으로 치명적일 수있는 수많은 신경 학적 장애로 이어집니다. 다른 면역 억제제와 마찬가지로 피부암의 가능성도 있습니다. 따라서 치료 중 자외선에 노출되지 않도록하는 것이 중요합니다.