에서 알리 로쿠 맙 고 콜레스테롤 혈증에 대한 실험 약물입니다. 단일 클론 항체 중 하나입니다. Alirocumab은 2013 년 5 월 오스트리아 과학자 Manfred Schubert-Zsilavecz가 "Pharmacon Meran"에서 발표했습니다.
알리 로쿠 맙이란 무엇입니까?
Alirocumab은 인간 효소 proprotein convertase subtilisin / kexin type 9-줄여서 PCSK9의 억제제로 작용합니다. 이것은 콜레스테롤 대사 조절에 관여합니다. Regeneron Pharmaceuticals는 알리 로쿠 맙을 개발했습니다.
3 상 연구 (ODYSSEY)에서 Sanofi와 함께 중증 및 가족 성 고 콜레스테롤 혈증의 치료에 대한 가능한 적용을 분석했습니다. 4 개의 3 상 연구에서 알리 로쿠 맙은 다양한 환자 그룹에서 유해한 LDL 콜레스테롤 수치를 현저하게 감소시킬 수있었습니다.
또한, 얻은 데이터는 PCSK9 억제제가 심혈관 질환 치료에도 적합하다는 것을 시사합니다. 연구에서 알리 로쿠 맙은 내약성이 좋고 부작용이 거의없는 것으로 나타났습니다.
약리학 적 효과
PCSK9 효소는 LDL 콜레스테롤 수치를 조절합니다. 그렇게함으로써 LDL 수용체의 재사용을 방지합니다. PCSK9에 결합 된 LDL 수용체는 분해됩니다. 그렇기 때문에 간세포 세포 표면으로 돌아가 그곳에 위치한 LDL 콜레스테롤을 흡수하지 않습니다.
반대로, PCSK9 억제는 LDL 수용체의 재사용을 촉진합니다. 그런 다음 콜레스테롤 결합 능력을 사용하여 LDL 콜레스테롤을 더욱 줄일 수 있습니다. 현재 점점 더 많이 이용되고있는이 LDL 수용체는 혈액에서 유해한 LDL 콜레스테롤을 흡수하여 LDL 콜레스테롤 수치를 떨어 뜨립니다.
알리 로쿠 맙은 14 일마다 피하 주사해야합니다. 활성 성분은 스타틴에 대한 큰 첨가 효과가 있습니다.
이 혁신적인 약물은 다양한 환자 집단과 다양한 별자리에서 광범위하고 성공적으로 임상 테스트를 거쳤습니다. 연구에 참여한 720 명의 환자는 아토르바스타틴 및로 수바 스타틴과 같은 스타틴을 복용 한 사람들이었습니다. 연구 참가자의 90 %는 관상 동맥 질환 (CHD)을 앓고 있으며 약 30 %는 제 2 형 당뇨병을 앓고있었습니다.
알리 로쿠 맙 또는 에제 티미 브와 함께 처방 된 요법 2 : 1 비율로 참가자의 무작위 할당. 현재 (2015 년 2 월) 104 주 연구가 아직 진행 중입니다. 알리 로쿠 맙의 우월성을 입증 할 수 있다는 의도 된 목표는 이미 달성되었습니다. 이 약물은 24 주 후 기준 LDL 수준을 평균 50.6 %로 감소 시켰고, 에제 티미 브를 사용한 비교 그룹은 21 % 만 감소했습니다. 안전성 프로파일과 관련하여 두 가지 지질 저하 약물 모두 동등했습니다.
의료 응용 및 사용
알리 로쿠 맙은 높은 LDL 콜레스테롤 수치를 낮추기위한 새로운 치료 기준을 제시합니다. 특히 LDL 고 콜레스테롤 혈증 및 심혈관 위험이 높은 위험이있는 환자는 100mg / dL 미만 또는 <2.6mmol / L의 목표 값을 달성해야합니다.
위험이 매우 높은 환자는 70mg / dL 또는 1.8mmol / L 미만으로 내려가는 것이 좋습니다. 특히 가족 성 고 콜레스테롤 혈증 환자는 이러한 목표를 달성하는 것이 매우 어렵거나 불가능합니다. 높은 LDL 콜레스테롤 수치는 직접적인 심혈관 위험 요소입니다. 그러나 고위험 환자의 평균 LDL 콜레스테롤 수치는 127mg / dL입니다.
지금까지 고 콜레스테롤 혈증은 스타틴으로 치료되었습니다. 이것은 스타틴 복용량을 두 배로 늘리면 지질이 약간만 감소하기 때문에 처음부터 가능한 긍정적 인 효과를 제한했습니다. 원치 않는 부작용, 특히 근육에 영향을 미치는 부작용은 복용량을 늘리는 옵션을 제한했습니다.
알리 로쿠 맙은 고 콜레스테롤 혈증이있는 고위험 환자와 유전 적 고 콜레스테롤 혈증 환자에서 스타틴 요법이 LDL 콜레스테롤 수치를 대폭 낮추지 못했을 때 열린 치료 격차를 줄여줍니다. 어떤 사람들에게는 LDL 콜레스테롤이 혈액 세포에 의해 충분히 재 흡수되지 않으면 돌연변이가 원인이 될 수 있습니다. 스타틴은 알리 로쿠 맙과 달리 부적절하게 작동합니다.
위험 및 부작용
신약 알리 로쿠 맙은 현재 아직 실험 단계에 있습니다. 스타틴 외에도 성공적으로 투여 할 수 있습니다. 알리 로쿠 맙은 연구에서 잘 견디는 것으로 입증되었습니다. 알리 로쿠 맙 치료에 대한 추가 연구는 아직 남아 있습니다. 현재 대규모 채용 단계 (2015 년 2 월)가 진행 중이며 그 결과는 2018 년에 예상됩니다.
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