Astemizole

에서 Astemizole 알레르기를 증상에 따라 치료하는 데 사용되는 소위 항히스타민 제입니다. 그러나이 약물은 더 이상 독일 시장에서 사용할 수 없습니다.

Astemizole은 무엇입니까?

Astemizole은 H1 수용체 길항제이자 2 세대 항히스타민 제입니다. 히스타민 수용체를 차단함으로써 astemizole은 메신저 물질 히스타민의 형성을 폐지하거나 적어도 약화시킵니다.

1 세대 제제와 달리 astemizole은 혈액 뇌 장벽을 통과 할 수 없으므로 중추 신경계에 들어갈 수 없습니다. Astemizole 및 유사 제제는 1984 년부터 시장에 출시되었으며 독일과 오스트리아에서는 Hisamanal이라는 브랜드로 판매되었습니다.

이 준비는 이제 대부분의 국가에서 시장에서 철회되었습니다. 이유 : 드물게 일부 효소 억제제와 강한 상호 작용이있을 수 있습니다. 그러나 약물은 아직 연구 중입니다. 미래에 적용 가능한 한 영역은 종양 치료 일 수 있습니다.

약리학 적 효과

Astemizole은 알레르기 성 결막염, 알레르기 성 비염, 건초열 및 쐐기풀 ​​발진 치료에 사용되었으며 경구 투여되었습니다.

활성 성분은 혈관, 기관지 근육, 위장관 및 자궁의 H1 수용체에 결합합니다. Astemizole은 위장관에서 신체에 빠르게 흡수되어 반감기가 24 시간에 불과합니다.

활성 성분이 수용체에 결합하기 때문에 astemizole은 경쟁 길항제라고 불립니다. 따라서 활성 성분은 수용체를 차지하고 이들과 복합체를 형성합니다. H1 수용체에서 메신저 물질 히스타민을 대체함으로써 astemizole은 항 알레르기 효과가 있습니다. 이것은 피부의 가려움증, 부기 및 발적과 같은 증상을 예방합니다.

또한,이 제제는 무스 카린 수용체와 결합하기 때문에 콜린 억제 효과가 있습니다. 이것은 인간 유기체에서 가장 중요한 신경 전달 물질 중 하나 인 아세틸 콜린이 생성되는 막 저항성 수용체입니다. 이것은 신경과 근육 사이의 흥분 전달에 중요한 역할을합니다. 이 메신저 물질은 수많은인지 과정과 연결되어 있기 때문에 알츠하이머 병과 같은 질병과 관련하여 중요한 요소입니다. 이 질병은 메신저 물질의 부족을 통해서도 나타납니다.

의료 응용 및 사용

제제 astemizole은 메신저 물질 히스타민의 효과를 약화 시키거나 완전히 취소하는 데 사용되었습니다. 가장 중요한 응용 프로그램은 알레르기 불만의 치료입니다. 피부의 가려움증과 붉어짐 외에도 신체의 염증과 눈의 결막도 포함됩니다.

1 세대 H1 항히스타민 제는 astemizole과 같은 제제로 대체되었습니다. 전자는 혈액-뇌 장벽을 쉽게 통과하여 활성 성분이 중추 신경계를 빠르게 침투 할 수 있기 때문입니다. 이를 통해 가능한 부작용을 상당히 줄일 수있었습니다.

astemizole과 같은 2 세대 제제는 이제 독일과 다른 많은 국가에서 시장에서 철수되었으며 새로운 제제로 대체되었습니다. 이는 부작용이 적고 추가 치료 적 이점을 제공합니다.

24 시간의 상대적으로 긴 반감기로 인해 astemizole은 제제를 견디는 환자에게 1 일 1 회 용량으로 충분하다는 이점을 제공했습니다. 주로 위장관에서 몸에 흡수 된 제제는 대변으로 배설되었습니다.

위험 및 부작용

구강 건조, 피로감 및 위장관 장애와 같은 경미한 부작용 외에도 astemizole은 주로 심장 부작용이있었습니다. 심장 부정맥 외에도이 제제는 심장 마비 또는 심실 세동을 유발할 수 있습니다.

이러한 부작용은 드물지만 매우 심각했습니다. 결과적으로 astemizole의 사용은 여러 국가에서 완전히 중단되었으며 다른 국가에서는 크게 감소했습니다.

심장에 영향을 미치는 부작용은 간 손상이나 QT 연장으로 고통받은 환자에서 특히 심각한 것으로 나타났습니다. 그 이유는 심장 근육 내의 칼륨 채널이 차단되기 때문입니다. 극단적 인 경우, 이러한 막힘은 심장 박동수가 분당 150 회인 경우 눈에 띄는 torsades de pointes tachycardia로 이어질 수 있습니다. 극단적 인 경우, 이것은 심실 세동으로 바뀌어 환자에게 생명을 위협하는 상황을 나타낼 수 있습니다.