블레오 마이신

블레오 마이신 세포 증식 억제 특성을 가진 글리코 펩티드 항생제입니다. 편평 세포 암종, 호 지킨 및 비호 지킨 림프종, 고환 종양 및 악성 흉막 삼출에 사용됩니다. 블레오 마이신 치료, 특히 과다 복용시 특별한 부작용은 폐 섬유증과 피부 손상입니다.

블레오 마이신이란?

약물 블레오 마이신은 DNA 가닥을 파괴하여 인간의 DNA를 손상시키는 세포 증식 억제제입니다. 블레오 마이신 혼합물에는 2 개의 구조적으로 유사한 글리코 펩티드, 즉 블레오 마이신 A2 및 B2 유도체가 있으며, 유도체 A2는 55-70 %의 더 높은 비율을 갖는다.

활성 성분은 방선균 Streptomyces verticillus에서 얻어지며 이는 항생제 그룹에 속함을 의미합니다.

신체 및 장기에 대한 약리학 적 효과

블레오 마이신은 질병에 따라 정맥 내 (정맥을 통해), 근육 내 (근육 내) 또는 흉강 내 (흉강 내)로 투여됩니다. 정맥 내 약물 투여 후 혈장의 제거가 빠르게 발생하여 2 상으로 진행됩니다. 반감기는 처음에는 24 분이고 2 ~ 4 시간으로 증가합니다.

이 물질은 주로 혈장뿐만 아니라 간에서도 발견되는 가수 분해 효소 및 기타 저분자 단백질 분획에 의해 비활성화됩니다. 그러나 이러한 가수 분해는 폐와 피부에서 덜 발생합니다. 블레오 마이신은 궁극적으로 신장에서 배설되지만 투석으로는 제거 할 수 없습니다.

슈퍼 옥사이드 라디칼 음이온의 형성은 블레오 마이신 작용의 주요 메커니즘입니다. 세포에서 철 (II) 이온과 블레오 마이신-철 (II) 복합체를 형성하여 DNA에 삽입 (저장)합니다. 또한 분자 산소는 철 (II) 이온에 결합하여 전자를 산소로 방출합니다. 블레오 마이신은 활성화되어 블레오 마이신 철 (III) 복합체를 형성하고 동시에 슈퍼 옥사이드 라디칼 이온이 형성됩니다. 슈퍼 옥사이드 라디칼 이온은 히드 록실 라디칼 (OH-)을 생성하여 DNA 나선에서 단일 가닥 파손을 일으 킵니다. 복용량을 늘리면 이중 가닥이 끊어집니다. 세포주기는 특히 G2 단계 (즉, 실제 세포 분열 단계 직전)에서 종료되며, 이것이 염색체가 전위 (위치 변경)되는 이유입니다. 블레오 마이신은 원칙적으로 신체의 모든 세포에서 작용할 수 있기 때문에 치료 중에 다른 기관에서 원치 않는 돌연변이 유발 효과를 배제 할 수 없습니다.

게놈은 또한 블레오 마이신 치료에 의해 손상 될 수 있으므로, 남성은 그러한 치료 후 최대 6 개월 동안 아이를 낳지 않아야합니다. 영구적 인 불임으로 이어질 수 있으므로 치료를 시작하기 전에 정자 보존을 고려해야합니다. 여성은 치료 중 임신해서는 안됩니다.

치료 및 예방을위한 의료 응용 및 사용

블레오 마이신은 주로 다른 화학 요법 약물과 함께 사용됩니다. 적용 분야는 머리, 목, 외부 생식기 및 자궁 경부의 편평 세포 암종 및 고환 종양입니다.

또한이 약물은 호 지킨 림프종의 초기 단계와 중등도 또는 중증 정도의 악성 종양이있는 비호 지킨 림프종이있는 성인에게 투여됩니다. 단일 요법으로 블레오 마이신은 악성 (악성) 흉막 삼출액에 완화 적으로 사용됩니다.

위험 및 부작용

블레오 마이신을 처음 사용하기 전에 1mg의 시험 용량을 투여하고 심각한 즉각적인 반응을 배제하기 위해 환자를 최소 4 시간 동안 관찰해야합니다. 특히 림프종 환자는 심각한 알레르기 반응을 두려워하며 치명적인 결과를 초래하는 심각한 발열 발작을 일으킬 수 있습니다.

일반적으로 다음과 같은 부작용이 발생할 수 있습니다 : 메스꺼움, 구토, 구내염 (구강 점막의 염증), 식욕 부진, 관절 및 근육통, 오한 및 고열.

특히 블레오 마이신의 독성은 주로 폐와 피부에 영향을 미칩니다. 블레오 마이신의 특별하고 심각한 부작용은 만성 폐렴으로 발전 할 수있는 폐 섬유증입니다. 특히 총 용량이 300mg 이상인 경우 폐 섬유증이 발생할 수 있으므로 용량을 제한합니다. 폐 또는 흉강에 대한 이전 방사선 조사, 블레오 마이신 치료 중 산소 투여 증가, 70 세 이상은 폐 섬유증의 위험도 증가시킵니다.

과각화증, 피부 벗겨짐 및 궤양 형태의 피부 독성도 있습니다. 이 부작용은 약물을 활성화하는 블레오 마이신 가수 분해 효소의 활성 감소로 인해 발생할 가능성이 가장 높습니다. 모유 수유 중에 블레오 마이신을 사용해서는 안됩니다. 환자가 생명을 위협하는 상태에있는 경우 임신 중에 만 사용할 수 있습니다. 이것은 태아에게 손상을 줄 수 있습니다.

급성 폐렴, 중증 폐 기능 장애, 사전 조사 된 폐, 간 및 신장 기능 장애의 경우 심각한 부작용을 겪을 위험이 현저히 증가하므로 엄격한 적응증이 주어져야합니다.

블레오 마이신 치료 중에는 생백신을 투여해서는 안됩니다. 심각한 전염병을 유발할 수 있기 때문입니다. 또한, 항체 형성 및 따라서 예를 들어 연간 인플루엔자 예방 접종의 일부로서 죽은 백신의 효과는 세포 증식 억제 요법으로 감소 될 수 있습니다.