실라 스타틴

실라 스타틴 항생제 인 이미페넴과 함께 투여되는 약물로 이미페넴의 빠른 신진 대사를 지연시키는 것으로 알려져 있습니다. 실라 스타틴은 프로테아제 억제제 중 하나입니다. 이미 페 네메의 신진 대사를 담당하는 신장 효소 인 데 하이드로 펩 티다 제 -I를 억제합니다.

실라 스타틴은 무엇입니까?

실라 스타틴 (화학 분자식 : C16H26N2O5S)은 흰색에서 밝은 노란색의 무정형 분말 (실라 스타틴 나트륨)입니다. 약국에서는 프로테아제 억제제로 사용됩니다. 펩 티다 제 (이전에는 프로테아제라고 함)를 억제하여 단백질 분해를 방지합니다.

Cilastatin은 효소 dehydropeptidase-I를 억제합니다. 억제는 경쟁적이고 가역적입니다. Cilastatin은 동일한 수용체의 점유를 위해 dehydropeptidase-I와 경쟁합니다. 실라 스타틴이 중단 된 후 효소가 수용체를 다시 차지할 수 있기 때문에 억제가 해제됩니다.

약리학 적 효과

Cilastatin은 주입 용액으로 구성되는 분말로 사용됩니다. 이로부터 응용 프로그램이 항상 정맥 내로 발생한다고 추론 할 수 있습니다. 약동학에 관해서는 약의 혈장 반감기가 평균 1 시간이라고 할 수있다.

실라 스타틴은 소금, 실라 스타틴 나트륨의 형태로 제공됩니다. 실라 스타틴의 작용 기전은 이미 페 네메의 대사를 담당하는 신장 효소 인 데 하이드로 펩 티다 제 -I를 억제하는 것입니다.

동시에 투여하면 경쟁적인 억제가 있습니다. 즉, 실라 스타틴은 신장 효소와 동일한 수용체를 차지하고 수용체를 차지하기 위해 '싸움'을합니다. dehydropeptidase-I의 활성이 억제되거나 활성화되는 것을 방지합니다. 이 과정이 이미페넴의 신진 대사를 지연시키기 때문에 이것은 의약 물질의 원하는 효과입니다.

신진 대사가 지연되면 이미페넴의 농도가 높아지고 작용 기간이 길어집니다. 이미페넴은 신장에서 가수 분해됩니다. 즉, 물 분자를 추가하여 분해됩니다. 실라 스타틴에 의해 지연되는이 이미 페 네메의 대사는 비활성 신 독성 대사 산물을 초래합니다. 동물 실험에 따르면 실라 스타틴은 신 독성을 줄일 수 있습니다.

의료 응용 및 사용

Cilastatin은 ß-lactam 항생제 그룹의 항생제 인 imipenem과 고정 된 조합으로 사용됩니다. 그것의 역할은 이미페넴이 빠르게 대사되는 것을 방지하는 것입니다. 이것은 원하는 치료 효과를 위해 충분히 높은 농도의 항생제를 얻기 위해 필요합니다.

또한 동물 실험에서 이미페넴을 실라 스타틴과 함께 사용했을 때 신 독성 효과가 감소하는 것으로 나타났습니다. Cilastatin 자체는 항균 효과가 없습니다. 그것은 imipenem의 항균 효과에 영향을 미치지 않으며, 혈장 내 농도를 증가시키는 imipenem의 빠른 대사를 막을뿐입니다. 화학적 관점에서 실라 스타틴은 천연 아미노산 (R)-시스테인의 유도체입니다.

실라 스타틴과 함께 투여되는 항생제 인 이미페넴은 박테리아의 세포벽 합성을 억제하여 살균 효과가 있습니다. 박테리아 베타-락타 마제에 대한 안정성이 있습니다. Imipenem은 호기성 및 혐기성, 그람 양성 및 그람 음성 박테리아를 검출하는 광범위한 스펙트럼의 항생제입니다.

생명을 위협하는 세균 감염 치료를위한 예비 항생제로 사용됩니다. 혼합 감염은 또한 이미페넴의 징후 중 하나입니다. 위의 표시는 이미페넴 / 실라 스타틴 조합의 사용에 대한 엄격한 표시로 이어집니다. 이러한 이유로 imipenem은 항상 cilastatin과 함께 제공됩니다.

위험 및 부작용

실라 스타틴에 의해 유발 될 수있는 부작용 및 위험에는 국소 조직 경화 및 통증과 함께 과민성이 포함됩니다. 국소 피부 자극, 피부 발적, 발진, 가려움증, 두드러기 (두드러기)와 같은 알레르기 반응; 혈소판 증 또는 호산구 증가증과 같은 혈구 수의 변화 및 일시적인 간 기능 장애.

실라 스타틴 또는 실라 스타틴과 이미페넴의 조합에 대한 금기 사항에는 실라 스타틴에 대한 과민성, 이미페넴 또는 기타 베타-락타 마제 항생제에 대한 과민성 및 어린이의 신장 기능 장애가 포함됩니다. 또한 임신이나 모유 수유 중에는 약물을 사용해서는 안됩니다. 어린 아이들에게 사용하는 것도 금기입니다.