시부트라민 암페타민 유도체이며 교감 신경계의 간접적 자극제로서의 능력에서 식욕 억제제 역할을합니다. 활성 성분은 세로토닌-노르 에피네프린 재 흡수 억제제 그룹에 속하므로 다양한 항우울제 및 ADHD 약물 인 메틸 페니 데이트에 가깝습니다. 시부트라민을 함유 한 의약품은 심각한 부작용으로 인해 2010 년 유럽 의약품 청의 권고에 따라 유럽 국가에서 시장에서 철수되었습니다.
Sibutramine은 무엇입니까?
Sibutramine은 식욕 억제제라고하는 활성 성분 그룹에 속하며 심한 과체중 (비만) 치료에 사용되었습니다.식욕 억제제 (식욕 억제제)의 유효 성분 군에 속하는 암페타민 유도체 인 시부트라민은 2010 년 승인을 상실 할 때까지 중증 과체중 (비만) 치료에 사용되었습니다. 시부트라민의 식욕 억제 특성은 주로 세로토닌-노르 에피네프린 재 흡수 억제제 (SNRI)로서의 효과 때문입니다. 이것은 신경 전달 물질 인 세로토닌과 스트레스 호르몬 아드레날린의 세포 외 공간과 관련된 신경의 시냅스 틈새의 농도를 증가 시키며 이는 교감 신경계의 간접적 인 자극과 동일합니다.
위험 또는 기타 스트레스 요인이 발생하는 경우 교감 신경계는 일반적으로 스트레스 호르몬이 방출되고 신체의 신진 대사가 비행 또는 공격에 대한 단기 정신적 및 신체적 최대 성능에 대한 요구에 맞게 조정됩니다. 단기적인 대사 변화 과정에서 식욕 억제도 있습니다.
많은 유해한 부작용 (일부는 생명을 위협 함)으로 인해 유럽의 약국은 2010 년 1 월에 시부트라민을 함유 한 의약품이 더 이상 치료 용으로 승인되지 않아야한다고 권고했습니다. 선진국들은 이제이 권고를 따르고 Reductil®, Meridia® 및 LiDa®와 같은 시부트라민을 함유 한 약물에 대한 승인을 철회했습니다.
약리학 적 효과
식욕 억제 외에도 시부트라민이 다양한 조직, 기관 및 CNS에 미치는 다양한 영향은 아드레날린 수용체 (아드레날린 수용체)의 간접적 자극에 의해 크게 설명 될 수 있습니다.
신경 전달 물질 인 세로토닌과 노르 아드레날린의 흡수를 억제 한 결과, 메신저 물질의 증가 된 세포 외 농도는 그에 따라 수용체의 점유와 자극을 증가시킵니다. 이러한 방식으로 자극 된 아드레날린 수용체는 "실제"교감 적 흥분과 유사한 대사 과정을 촉발합니다. 이것은 교감 신경에 의해 신경 분포 된 모든 조직과 기관과 현재의 아드레날린 수용체가 영향을 받는다는 것을 의미합니다. 이것은 또한 CNS와 그 표면에 부신 수용체가있는 혈소판에도 적용됩니다.
정신에 미치는 영향은 일반적으로 행복감으로 설명 될 수 있으며 특정 향정신성 약물의 효과와 유사합니다. sibutramine의 전반적인 약리학 적 효과는 sympathomimetic으로 설명 할 수 있습니다.
기타 바람직하지 않은 부작용 외에도 심장 부정맥 및 고혈압과 같은 심장 혈관계에 대한 영향뿐만 아니라 2010 년 시부트라민 함유 약물 승인 철회로 이어진 정신에 대한 강한 영향이있었습니다.
의료 응용 및 사용
독일 및 기타 유럽 국가에서 유효 성분 인 시부트라민이 승인 된 기간은 1999 년부터 2010 년까지 약 12 년입니다. 2002 년 두 차례 사망 한 뒤 이탈리아에서만 정식으로 시장에서 철수되었습니다.
시부트라민 함유 약물의 사용에는 엄격한 규칙이 적용되었습니다. 이 의약품은 체질량 지수 (BMI)가 30 이상인 비만의지지 치료 용으로 만 처방되어야합니다. 이 경우지지는 시도되고 테스트 된 식단을 준수하고 특정 운동 프로그램을 수행해야 함을 의미합니다.
또한 시부트라민을 이용한 비만 치료는 3 개월 치료 후에도 최소 5 %의 체중 감량을 달성 할 수없는 경우 중단되어야한다는 것이 원칙이었다. 치료할 비만은 유전 적이거나 후천적 일 수 있습니다.
약물은 금기 사항과 관련하여 엄격한 규칙의 적용을 받았습니다. 심혈관 질환, 간 및 신장의 기능 장애, 갑상선 기능 항진증 및 녹내장과 같은 다음과 같은 질병 및 불만이있는 경우 시부트라민을 함유 한 약물 치료를 사용해서는 안됩니다.
또한 안전상의 이유로 임산부와 수유부, 18 세 미만의 어린이 및 청소년은 시부트라민을 복용하지 않아야합니다.
위험 및 부작용
시부트라민으로 치료하는 동안 발생할 수 있고이 활성 성분이 포함 된 약물이 승인을 잃게되는 경우에 따라 생명을 위협하는 부작용 외에도 여러 가지 유해한 부작용이 관찰되었습니다. 여기에는 불면증, 변비, 구강 건조, 두통, 구토 및 무감각이 포함됩니다.
또한 심리 및 신경 영역에서 바람직하지 않은 부작용도 발견되었습니다. 졸음, 감각 이상, 미각 장애, 피부 발진, 과도한 발한 (다한증), 불안 및 주간 졸음이 치료 중에 발생할 수 있습니다.
정신에 대한 시부트라민의 효과는 행복감과 항우울제가 될 수 있습니다. 이 효과는 SNRI에 속하는 일부 항우울제의 효과와 비슷합니다. Sibutramine은 현재 금지 된 도핑 물질 목록에 포함되어 있습니다.