지도부딘

지도부딘 화학이라고 아지도 티미 딘 그 자체로는 뉴 클레오 시드 티미 딘의 유도체이다. 약리학 적 관점에서 볼 때 역전사 효소 억제제 중 하나이므로 HIV의 세포 내 증식에 효과적입니다. 제약 회사 GlaxoSmithKline에서 배포합니다.

지도부딘은 무엇입니까?

과학의 길은 때때로 헤아릴 수 없습니다. 1960 년대에 미국 연구자들은 암에 대항하는 신약을 발명하기 시작했습니다. 그 결과 AIDS에 효과적인 약이되었습니다.

다른 활성 성분과 함께 Zidovudine은 이제 HIV 감염에 대한 병용 요법의 일부입니다.

약리학 적 효과

의 약리 효과 지도부딘 HI 바이러스가 번식과 병원성을 위해 절대적으로 필요로하는 효소 인 nucleosidic reverse transcriptase의 억제를 기반으로합니다.

AIDS (후천성 면역 결핍 증후군)를 일으키는 인간 면역 결핍 바이러스 (HIV)는 소위 레트로 바이러스 중 하나입니다. 인간과 같은 다른 생명체의 경우와 마찬가지로 DNA가 아닌 RNA를 유전 물질로 사용합니다. 이제 HIV가 인간 세포에 통합 될 수 있고 바이러스와 마찬가지로 평소와 같이 유전 물질을 번식하도록 유도하여 증식을 돕도록하려면 역전사 효소가 필요합니다.

바이러스 RNA를 DNA로 전사합니다 (일반적으로 생물학에서 반대로,이 경우 "역"이라는 용어). 그런 다음 정상적인 세포 대사 과정에 통합되어 새로운 단백질과 새로운 바이러스를 판독하는 데 사용됩니다. 그리고 만들다.

지도부딘은 세포 내에서 활성 형태 인 지도부딘 트리 포스페이트로 전환 된 다음 HIV-1 및 HIV-2를 포함한 레트로 바이러스의 역전사 효소에 대해 높은 친 화성을 가지고 있습니다. 그러나 정상적인 세포 대사에서 제 역할을하는 다른 전사 효소도 더 낮은 친화력을 가진 약물에 의해 차단되어 부작용의 대부분을 차지한다는 사실을 기억해야합니다.

항 대사 산물로서 지도부딘 트리 포스페이트는 티미 딘 성분 대신 프로 바이러스의 DNA에 통합되어이 시점에서 추가 생산을 차단합니다. 관련된 역전사 효소가 차단됩니다. 그러나 이러한 방식으로 지도부딘은 숙주 세포에 새로 침투하는 HIV 바이러스 만 억제합니다. 반면에 이미 세포 게놈에 통합 된 것은 영향을받지 않습니다. 따라서 바이러스 감염을 정말 포괄적 인 방식으로 공격 할 수 있으려면 에이전트를 항상 다른 사람과 함께 사용해야합니다.

의료 응용 및 사용

응용 프로그램 지도부딘 일반적으로 HAART (고 활성 항 레트로 바이러스 요법)라는 광범위한 기반 HIV 요법의 일부로 발생합니다.

지도부딘 치료 만 약 6 개월 후에는 일반적으로 HI 바이러스 부분에서 내성이 발생하여 여러 단계에서 돌연변이를 일으키고 역전사 효소를 약물에 둔감하게 만듭니다. 다른 약물과 병행하여 동시에 여러 측면에서 공격을 받기 때문에 바이러스에 대한 이러한 내성 발달이 더 어려워집니다.

일반적으로 삼중 조합이 사용되며, 일반적으로 비뉴 클레오 시드 역전사 효소 억제제 또는 프로테아제 억제제와 함께 두 개의 뉴 클레오 시드 역전사 효소 억제제가 사용됩니다.

치료는 면밀히 모니터링되어야하며, 특히 바이러스 부하와 CD4 세포 수는 치료의 직접적인 성공을위한 중요한 지표입니다. 원래 이러한 치료법은 AIDS가 만개했을 때만 시작되었지만, 요즘에는 감염 초기 단계에서 치료를 시작하는 경향이 증가하고 있습니다.

위험 및 부작용

지도부딘 장기 치료 중에 발생할 수있는 부작용이 있습니다.

원래 암성 종양에 대한 화학 요법 제로 개발 될 예정이라는 사실은 이미 일부 부작용이 화학 요법의 부작용과 일치해야 함을 보여줍니다. 골수 손상은 그중 하나이며 빈혈을 유발하고 일반적으로 치료 시작 후 2 ~ 4 주 후에 사라집니다. 6 ~ 8 주에 호중구 감소증, 즉 백혈구 감소.

예를 들어, 신경 독성 효과에는 두통 (치료받은 사람의 50 %), 불면증 및 심리적 변화가 포함됩니다. 장기 요법은 근육통을 유발할 수도 있습니다. 위장 장애, 발열 및 발진도 발생할 수 있습니다.

ASA (아스피린)와 모르핀이 간에서 지도부딘의 분해를 방해하여 약물 농도를 증가시킬 수있는 등 일부 상호 작용도 고려해야합니다. 다른 세포 독성 또는 골수 억제 약물은 자연적으로 지도부딘의 부작용을 악화시킵니다.