아미노 페니실린

아미노 페니실린 항균 치료에 사용되는 항생제입니다. 벤질 잔기에 아미노 그룹이있는 페니실린의 화학적 확장으로 인해 약물 그룹은 페니실린보다 더 넓은 범위의 활성을 나타냅니다. Aminopenicillins는 다양한 세균성 질병에 대한 광범위한 항생제로 사용됩니다.

아미노 페니실린은 무엇입니까?

Aminopenicillin은 beta-lactam 항생제 그룹에 속합니다. 이것은 구조적으로 생합성 과정에서 형성되는 4 원 락탐 고리를 특징으로합니다. Aminopenicillin과 penicillin은 동일한 기본 구조를 가지고 있습니다. 벤질 잔기의 치환 된 아미노기는 화학 구조에서 두 항생제를 구별합니다.

아미노 페니실린의 생산을 위해 벤질 페니실린의 α 위치에서 아미노기가 합성됩니다. 추가 아미노 그룹은 더 넓은 범위의 작용을 유도하고 아미노 페니실린을 효과적인 광범위한 항생제로 만듭니다.

아미노 페니실린과 같은 β- 락탐 (베타-락탐)은 내산성이며 경구 투여가 가능합니다. 그러나 항생제는 ß-lactamases에 내성이 없습니다. ß- 락타 마제는 많은 박테리아에서 발견되며 아미노 페니실린의 활동 범위를 감소시킵니다. ß- 락타 마제 억제제는 항생제가 분해되는 것을 방지합니다. 아미노 페니실린과 함께 ß- 락타 마제 억제제는 항생제의 활성 범위를 증가시킵니다.

아미노 페니실린에는 약물 아목시실린, 암피실린, 피 밤피 실린 및 바 캄피 실린이 포함됩니다. Pivampicillin과 bacampicillin은 더 이상 처방되지 않습니다. 아목시실린과 암피실린은 또한 세균성 질병 치료에 사용됩니다.

신체 및 장기에 대한 약리학 적 효과

Aminopenicillin은 ß-lactam 고리를 통해 단백질에 결합합니다. 모든 ß-lactam 항생제와 마찬가지로 ß-lactam 고리는 작용의 중심이며 아미노 페니실린은 페니실린과 동일한 단백질 구조에 결합합니다. 단백질 트랜스 펩 티다 제는 페니실린 결합 단백질로 알려진 그룹에 속합니다. transpeptidase는 박테리아 세포벽에서 glycopeptides의 가교를 보장합니다. 효소가 ß-lactam 항생제에 의해 비활성화되면 글리코 펩티드의 가교가 더 이상 일어나지 않고 박테리아 세포벽이 불안정 해집니다. 불안정성이 증가함에 따라 물이 박테리아로 흘러 들어가 삼투압 불균형을 형성하고 박테리아가 터집니다.

aminopenicillin과 같은 ß-Lactam 항생제는 증식하여 세포벽을 형성하는 박테리아에 대한 살균 효과를 나타냅니다. 벤질 잔기의 추가 아미노 그룹으로 인해 아미노 페니실린은 페니실린보다 그람 음성 박테리아를 더 많이 포획합니다. 또한, 아미노 페니실린은 페니실린에 비해 그람 음성 박테리아에 대해 4 ~ 10 배 더 효과적입니다.

아미노 페니실린에 의해 검출 된 박테리아 종에는 장구균, 리스테리아 및 스트렙토 코커스 패 칼리스와 같은 그람 양성 박테리아가 포함됩니다. Salmonella, Shigella, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis 및 Helicobacter pylori는 아미노 페니실린의 활성 스펙트럼에있는 그람 음성 박테리아입니다.

항생제는 대장균 균주의 60 %와 대부분의 Proteus mirabilis 균주에 대해 효과적이지만 헤모필루스 인플루엔자 균주는 종종 내성을 보입니다. ß-lactamase를 생성 할 수있는 박테리아는 ß-lactam 항생제에 내성이 있습니다. 타조 박탐과 같은 β- 락타 마제 억제제도 복용하면 아미노 페니실린의 활성 범위가 확장됩니다.

치료 및 예방을위한 의료 응용 및 사용

아미노 페니실린은 광범위한 항생제이며 실제로 세균 감염의 초기 치료를 위해 투여됩니다. 병원균이 알려지지 않은 경우 초기 치료를 위해 항상 광범위한 항생제가 처방됩니다. 아미노 페니실린을 정확하고 효과적으로 사용하려면 항생제를 만들고 박테리아 균주를 식별해야합니다.

Aminopenicillins는 주로 호흡기 감염, 요로 감염, 부비동염, 중이염, 세균성 심내막염, 리스테리아 증, 후두 구염, 골수염, 수막염 및 연조직 감염에 사용됩니다.

세균성 심내막염의 치료는 환자가 장구균에 감염되었을 때 발생합니다. 아미노 글리코 사이드는 동시에 투여됩니다. Aminopenicillins는 Proteus mirabilis, enterococci 또는 E. coli가 감염을 유발할 때 요로 감염에 대해서만 처방됩니다.

아미노 페니실린의 생체 이용률은 화학 구조에 따라 다릅니다. 아미노 페니실린 아목시실린은 바람직하게는 경구로 투여되고 60 내지 80 %는 장으로 흡수된다. 좋은 생체 이용률은 페놀 고리 (파라 위치)에 치환 된 하이드 록실 그룹 때문입니다. 아목시실린은 화학 구조 변화로 인해 장내 dipeptide 수송 체를 사용합니다. 반면 아미노 페니실린 암피실린을 경구 투여하면 장내 흡수율은 30 %에 불과하다. 따라서 활성 성분의 70 %가 장 내강에 남아 있습니다. 이것은 위장 부위에 바람직하지 않은 부작용을 초래합니다. 더욱이, 혈장 수준은 불충분하게 증가 될뿐입니다. 암피실린은 바람직하게는 장내 흡수가 좋지 않기 때문에 정맥 내 (i.v.) 또는 근육 내 (i.m.) 투여됩니다.

아미노 페니실린은 인간 혈류의 알부민에 결합하여 신장으로 배설됩니다. 연구에 따르면 최소한의 아미노 페니실린이 간 (간)에서 대사됩니다.

위험 및 부작용

위장관 부작용은 아미노 페니실린을 경구 섭취 한 후 흔히 발생합니다. 설사 외에도 위 막성 장염이 발생할 수 있습니다. 다른 부작용으로는 발작, 감각 및 운동 장애가 있습니다. 이러한 부작용은 종종 신경 독성 반응의 결과로 고용량의 항생제를 투여 한 후에 발생하며 중추 신경계에 영향을 미칩니다.

감염성 단핵구증 (파이퍼 선열) 또는 감염과 동시에 존재하는 백혈병의 경우 아미노 페니실린 치료의 결과로 황반 발진이 발생할 수 있습니다. 아미노 페니실린과 같은 페니실린 유도체의 심각한 부작용은 아나필락시스 쇼크입니다.

신부전증, 만성 림프 구성 백혈병 및 페니실린 알레르기의 경우 금기입니다.