에서 안트라 사이클린 박테리아에서 분리되어 세포 증식 억제제로 사용되는 화합물 그룹입니다. 결과 활성 성분 인 미 톡산 트론, 에피 루비 신,이다 루비 신 및 다우 노루 비신에 대한 적응증은 백혈병 및 기타 발암 성 질환입니다. 이 약물은 삽입 과정을 통해 종양 세포를 표적으로 삼아 분열을 방지합니다.
안트라 사이클린은 무엇입니까?
안트라 사이클린은 항생제 화합물 그룹입니다. 활성 성분은 박테리아 속 Streptomyces에서 분리되었으며 화학 요법에서 세포 증식 억제제로 사용됩니다. 특히 Streptomyces coeruleorubidus 및 Streptomyces peuceticus 종은 활성 성분을 snythetize합니다. 고립 된 약물의 작용 메커니즘은 다양합니다. 특히 활성 성분은 분열 률이 높은 세포를 향합니다.
안트라 사이클린 그룹의 모든 대표자는 방향족 탄화수소 분자입니다. 이들은 방향족 시스템을 가진 고리 형 및 평면 탄화수소입니다.
안트라 사이클린은 또한 안트라 사이클린 항생제 지정. idarubicin 외에도 daunorubicin 및 doxorubicin, mitoxantrone 및 epirubicin 은이 활성 성분 그룹의 가장 잘 알려진 대표자 중 하나입니다.
약리학 적 효과
안트라 사이클린의 가장 중요한 작용 메커니즘 중 하나는 삽입입니다. 화학적 화합물에서 개별 이온, 원자 또는 분자의 가역적 통합은 그 자체로 알려져 있습니다. 저장된 입자의 분자 구조는 저장의 결과로 거의 변하지 않습니다. 무기 화학은 다양한 원자, 이온 및 더 작은 분자가 층상 결정의 결정 격자 평면 사이에 삽입 될 때 (예 : 알칼리 금속이 흑연 결정 격자에 포함 된 경우) 삽입을 말합니다.
이 용어의 생화학 적 정의는 이러한 무기 화학 정의를 기반으로합니다. DNA와 관련하여 개별 분자가 인접한 염기 쌍 사이의 이중 나선 DNA 가닥으로 이동할 때 삽입 과정이 항상 언급됩니다. 이러한 삽입은 DNA의 복제 및 전사를 방해합니다. 그리드 돌연변이는 복제 과정에서 발생합니다. 이러한 이유로 인터 칼 레이션은 돌연변이 유발 효과로 간주됩니다.
단백질 생합성 과정은 삽입에 의해 방해를받습니다. 감염된 세포의 경우 이것은 세포 사멸을 의미합니다. 안트라 사이클린은 또한 효소 topoisomerase II를 가지고 있는데,이 효소는 이중 가닥 DNA 가닥의 나선형 회전을 느슨하게하여 DNA 이중 나선의 공간 구조를 변화시킵니다.
생화학 적 관점에서 토포 이소 머라 제 II는 ATP를 소비하면서 두 가닥의 DNA를 일시적으로 분할합니다. 가닥 사이의 결과 틈은 가이드 구멍으로 사용되며 이중 나선의 다른 부분을 차지합니다.
인터 칼 레이션과 효소 결합 외에도 안트라 사이클린은 자유 라디칼을 형성 할 수 있습니다. 이런 식으로 그들은 종양 DNA 내에서 이중 가닥 파손을 만듭니다. 그들의 활성 성분은 또한 종양 세포막의 투과성을 증가시키고 이런 식으로 세포를 죽입니다.
의료 응용 및 사용
모든 안트라 사이클린은 다양한 방식으로 악성 종괴의 증식 또는 확산을 막습니다. 악성 종양은 주변 조직을 파괴하기 위해 침습적으로 성장합니다. 특정 시점부터 그들은 혈액과 림프계를 통해 전이를 뿌립니다. 의학적 발전에도 불구하고 악성 암은 여전히 21 세기에 가장 위협적인 질병 중 하나입니다.
항 증식 작용 메커니즘으로 인해 안타 사이클린은 악성 암에서 세포 증식 억제제로 사용됩니다. 그들이 사용하는 주요 작용 메커니즘은 세포의 단백질 합성을 차단하여 세포가 죽도록 비난하는 종양 DNA의 삽입입니다.
다우 노루 비신 투여에 대한 적응증은 예를 들어 소아, 청소년 및 성인의 림프 성 또는 골수성 백혈병과 함께 발생합니다.
대부분의 경우, 다우 노루 비신은 다른 세포 증식 억제제와 함께 투여되며, 특히 급성 림프 성 백혈병에서 화학 요법 유도 단계 내 도입 제입니다.
차례로 Idarubicin은 백혈병의 병용 요법에 사용됩니다. 특히 급성 골수성 백혈병이있는 고령 환자는이 활성 성분을받습니다. 원칙적으로 투여 전 전처리는 없습니다. 그러나 세포 증식 억제제는 완화 요법에 적합하지 않습니다.
Mitoxantrom은 백혈병뿐만 아니라 유방암, 비호 지킨 림프종 및 전립선 암에도 사용됩니다. 또한 다발성 경화증 환자의 단계적 확대 요법에도 사용됩니다. 에피 루비 신은 유방암 및 비호 지킨 림프종에도 사용됩니다. 추가 징후는 육종과 위암입니다.
위험 및 부작용
안트라 사이클린의 부작용은 활성 성분에 따라 다릅니다. Daunorubicin은 백혈구 감소증, 혈전 감소증 및 빈혈을 촉진 할 수 있습니다. 또한 출혈, 면역 약화로 인한 감염, 탈모 또는 협심증이 때때로 발생합니다. 심혈 관계는 고혈압, 심장 부정맥, 심근염, 심내막염, 심부전 및 심장 근육 손상을 일으킬 수 있습니다.
또한 심낭 삼출, 폐부종 및 위장 문제가 일반적인 부작용입니다. 메스꺼움 외에도 구토, 설사 또는 복통이 점막을 공격 할 때 발생할 수 있습니다.
Doxorubicin은 유사한 부작용을 나타내며 daunorubicin과 마찬가지로 주로 골수 우울증 및 심장 독성과 관련이 있습니다. 미 톡산 트론을 사용하면 언급 된 부작용 외에도 어지러움, 소변과 공막의 변색, 피부 괴사가 흔합니다. 개별 사례에서 약물은 또한 백혈병을 유발합니다.
다양한 부작용과 장기 손상의 위협으로 인해 안트라 사이클린 투여에는 수많은 금기 사항이 있습니다. 기존 심부전 또는 심근 병증의 경우 예상되는 심독성으로 인해 활성 성분의 투여가 거의 정당화되지 않습니다.
또한 심각한 감염은 일반적으로 금기 사항입니다. 안트라 사이클린은 신체의 면역 체계를 약화시켜 기존 감염으로 인해 생명을 위협하는 패혈증 (혈중 중독)을 유발할 수 있습니다.
Idarubicin은 또한 출혈 경향, 신부전 또는 간부전 환자에게 적합하지 않습니다. 기본적으로 위험과 이점은 서로 신중하게 비교되어야합니다.