시타 라빈

시타 라빈 세포 증식 억제제이며 주로 급성 골수성 백혈병 치료에 사용됩니다. 이 표시에서 가장 자주 사용되는 세포 증식 억제제 중 하나입니다. 또한 급성 림프 아 구성 백혈병 (또는 급성 림프 성 백혈병), 골수이 형성 증후군 및 비호 지킨 림프종에도 사용됩니다. Cytarabine은 또한 virostatic 효과가 있지만 항 바이러스 제로 사용되지 않습니다.

시타 라빈이란?

시타 라빈은 아라비 노실 뉴 클레오 사이드 그룹에 속하는 뉴 클레오 사이드 시티 딘의 이성질체이다. 뉴 클레오 사이드와 공통된 β-D- 리보 푸라 노스 대신에 β-D- 아라 비노 푸라 노스가 있습니다.

시타 라빈은 퓨 라노스 (설탕)와 시토신으로 구성됩니다. 물질의 화학 공식은 C9H13N3O5입니다. 시타 라빈의 몰 질량은 243.17 g x mol ^ -1이며 무색 고체입니다. 시타 라빈은 물에 쉽게 용해됩니다. 녹는 점은 섭씨 212-213 도입니다.

Cytarabine은 세포 증식 억제제이며 작용 기전으로 인해 항 대사 산물로 분류됩니다. 쥐의 치사량 50은 정맥 투여 후> 5 mg x kg ^ -1이고 경구 투여 후> 500 mg x kg ^ -1입니다. 또한 시타 라빈도 바이로 스테 틱 효과가 있지만 바이로 스테 틱으로 거의 사용되지 않습니다.

약리학 적 효과

Cytarabine은 세포 증식 억제 약물로 사용됩니다. 물질은 항 대사 물질로 작용합니다. 시타 라빈은 천연 대사 산물과 유사하며 대사 경로를 억제합니다. 이 메커니즘을 통해 시타 라빈은 정상적인 과정 (이 경우 DNA 복제)을 방해합니다. 이것이 세포 증식 억제 효과의 원인입니다. 세포 독성은 암 질환 치료를 위해 의학적으로 사용됩니다.

시타 라빈의 작용 기전을 명확히하기 위해서는 먼저 시타 라빈이 체내에서 인산화되어 시토신 아라 비노 사이드 트리 포스페이트가된다고해야한다. Cytosine arabinoside triphospaht는 실제 활성 물질입니다. 이 물질은 DNA 복제 중에 뉴클레오티드 시티 딘 트리 포스페이트 대신 DNA에 통합됩니다.

활성 형태의 시타 라빈은 DNA 빌딩 블록 시티 딘 트리 포 페이트를 대체합니다. 이것은 시타 라빈이 시티 딘 트리 포 페이트와 화학적으로 유사하기 때문에 가능합니다. 또한 시타 라빈은 DNA 복구 메커니즘을 차단합니다. 전반적으로 시타 라빈은 세포 독성, 즉 설명 된 과정을 통해 세포 손상 효과를 나타냅니다. 세포 독성 효과는 세포주기의 S 기 동안 거의 독점적으로 발생합니다.

시타 라빈의 약동학에 관해서는 시타 라빈이 정맥 및 피하 투여시 액을 통과 할 수 있다고 할 수있다. 경구 투여 후 투여 된 시타 라빈의 20 % 미만이 혈류로 흡수됩니다.

시타 라빈은 또한 척수강 내 (지주막 하 공간으로) 투여 될 수 있습니다. 고용량에서는 혈액-뇌 장벽을 통과 할 수 있으므로 뇌에도 영향을 미칠 수 있습니다.

물질의 혈장 단백질 결합은 13 %입니다. 신진 대사는 간에서 발생합니다. Cytarabine은 두 대사 산물 인 cytosine-arabinoside-triphosphate와 uracil-arabinoside로 대사되며, 전자는 활성이고 후자는 그렇지 않습니다. 제거는 간과 신장의 시토신 데 아민을 통해 발생합니다.

의료 응용 및 사용

Cytarabine은 의학적으로 세포 증식 억제제로 사용됩니다. 활성 성분의 주요 적용 영역은 급성 골수성 백혈병 (AML)입니다. Cytarabine은 가장 중요한 세포 증식 억제제 중 하나이며 거의 모든 AML 치료에 투여됩니다.

이 물질은 또한 급성 림프 모 구성 백혈병에도 사용됩니다. 자주 사용되는 계획은 소위 7 + 3 계획으로, 시타 라빈을 7 일 동안 투여 한 다음 안트라 사이클린 그룹의 물질을 3 일 동안 투여합니다.

시타 라빈에 대한 적응증은 급성 골수성 백혈병 (AML), 급성 림프 아 구성 백혈병 (ALL), 골수이 형성 증후군 (MDS) 및 비호 지킨 림프종 (NHL)입니다. 세포 증식 억제제의 용량은 치료할 질병과 환자의 연령, 크기 및 체중에 따라 다릅니다.

여기에서 약을 찾을 수 있습니다.

위험 및 부작용

시타 라빈의 세포 독성 효과는 퇴화하는 암세포뿐만 아니라 유기체의 건강한 세포에도 영향을 미칩니다. 이것은 때때로 심각한 부작용을 초래할 수 있습니다. 그러나 많은 경우 환자의 생명을 구하기 위해 이러한 부작용을 받아 들여야한다는 점에 유의해야합니다. 치료하지 않고 방치하면 시타 라빈이 나타나는 질병은 치명적입니다.

부작용은 다음과 같습니다. 탈모 (탈모증), 아프다 (메스꺼움), 골수 억제 (혈구 생성 감소로 이어지는 골수 손상), 구토 (구토), 빈혈 (빈혈은 헤모글로빈 수치가 감소하고 수치가 불충분 함) 이는 충분한 산소가 운반 될 수 없음을 의미합니다).

또한 혈소판 감소증 (혈소판 감소, 소위 혈소판, 혈액 내), 호중구 감소증 (호중구 감소증은 혈액 내 백혈구의 하위 유형 인 호중구 과립구 감소), 수막염 (수막염), 호흡 곤란 (호흡 곤란), 점막 질환 ( 점막의 염증)과 간 손상은 일반적인 부작용입니다.