그룹 디아 미노 피리 미딘 항생제로 의학적으로 사용되는 다양한 활성 성분을 포함합니다. 그들은 모두 인체의 박테리아 성장에 비슷한 부정적인 영향을 미칩니다. 인간 장기와의 반응성이 낮기 때문에 의약품으로 이상적입니다. 치료는 심각한 부작용없이 증상을 신속하고 완전하게 치유합니다.
Diaminopyrimidines는 무엇입니까?
디아 미노 피리 미딘은 헤테로 사이 클릭 피리 미딘 고리를 가진 두 개의 아민 (디아 미노)의 유기 화합물입니다. 고리는 두 개의 질소 원자가 통합 된 네 개의 탄소 원자로 구성됩니다. 2 개의 아미노기의 위치에 따라 2,4- 디아 미노 피리 미딘, 2,5- 디아 미노 피리 미딘, 4,5- 디아 미노 피리 미딘 및 4,6- 디아 미노 피리 미딘의 위치에 따라 지정된 4 개의 다른 구조 (이성질체)가 생성됩니다.
네 가지 이성질체는 모두 화학적으로 동일하지만 저장되는 아민이 다르기 때문에 다른 화합물에 대해 반응성이 다릅니다. 아미노기는 수소 원자로 인해 산 화합물에 대해 매우 반응성 (염기성)입니다.
디아 미노 피리 미딘은 많은 의약품의 기초입니다.
약리학 적 효과
디아 미노 피리 미딘은 엽산 억제제로 작용합니다. 엽산 (비타민 B9)은 많은 해로운 화합물의 원인입니다. 엽산은 또한 체내에서 퓨린으로 전환되어 결정화 될 수 있습니다. 그들은 동맥과 작은 유 기관을 막을 수 있습니다.
엽산은 종에 따라 세포마다 다르게 생성됩니다. 박테리아에서는 dihydrofolate에서 감소합니다. 이 과정에서 테트라 히드로 엽산이 생성됩니다. 디아 미노 피리 미딘과 그 화학적 유도체는 효소 디 하이드로 폴 레이트 환원 효소를 억제함으로써이 과정에 개입합니다. 그들은 상응하는 화합물이 효소에 결합하는 것을 방지합니다. 이것은 엽산이 생성 될 수 없음을 의미합니다. 엽산은 박테리아 세포에서 고갈되고 궁극적으로 죽습니다.
항균 효과는 많은 병원균에 도달하므로 diaminopyrimidine은 항생제의 유도에 중요한 역할을합니다. 그들은 그들의 효과가 술폰 아미드와 유사합니다. 이성질체는 유도체의 출발 물질을 형성하므로 박테리아의 항생제 내성도 억제합니다.
의료 응용 및 사용
다양한 디아 미노 피리 미딘 기반 제제가 의학에 사용됩니다. diaminopyrimidine만을 함유하는 trimethoprim과 같은 단일 치료제가 있습니다. 그러나 co-trimoxazole과 같은 sulfonamides와의 조합 솔루션도 있습니다.
의사는 세균성 요로 감염과 싸우기 위해 두 가지 변종을 구두로 투여합니다. 박테리아는 짧은 시간 (섭취 후 약 14-20 시간) 후에 죽고 체내에서 제거됩니다.
메토트렉세이트는 유도체이며 엽산과 유사합니다. 박테리아 세포는 이것을 엽산 대신 세포에 구축하여 엽산의 고갈과 죽음을 초래합니다. 주로 암 치료 분야의 의료 전문가가 사용합니다. 디아 미노 피리 미딘은 임상 시험에서 암세포가 퍼지는 것을 방지하는 것으로 나타났습니다. 이 화합물의 파생물은 테스트 중이지만 승인되지 않았습니다.
자가 면역 질환에서는 면역 체계가 과잉 반응하는 것을 방지하는 억제제로 사용됩니다. 또 다른 유도체 인 Iclaprim은 아마도 피부 증상으로 인한 박테리아 불만에 사용될 수 있습니다. 현재 승인 절차 중입니다 (2016 년 기준).
디아 미노 피리 미딘의 추가 유도체는 류머티즘 치료뿐만 아니라 탈모에도 사용됩니다. 구조적으로 유사한 디아 미노 피리딘은 신경계 질환의 치료에 사용됩니다.
항생제로 사용하는 것 외에도 원생 동물에 대한 효과도 테스트됩니다. 박테리아와 달리 원생 동물은 진핵 생물입니다. 그들은 박테리아에없는 핵을 가지고 있습니다. 디아 미노 피리 미딘은 세균성 혈장에서 직접 작용할 수 있지만 원생 동물에서는 세포핵 자체를 관통해야합니다. 이것은 활성 성분의 효과를 더 어렵게 만듭니다. 그러나 임상 연구는 긍정적 인 결과를 보여줍니다.
위험 및 부작용
엽산의 형성은 인체에도 중요합니다. 디 하이드로 폴 레이트 환원은 세포에서 일어난다. 그러나 diaminopyrimidine으로 치료하면 박테리아에 대한 특정 효과로 인해 인체에 해를 끼칠 수 없습니다. 디아 미노 피리 미딘을 사용한 약물은 아마도 유기적 손상을 일으킬만큼 중요하지 않을 것입니다.
박테리아 엽산 생산자는 유기 생산보다 더 취약합니다. diaminopyrimidine의 효과는 박테리아와 원생 동물에 국한되기 때문에 내성이 높습니다. 간혹 위장에 문제가 있거나 메스꺼움이 발생할 수 있습니다.
혈장에서의 검출은 몇 시간 후에 감소합니다. 신체는 약 12-14 시간 후에 디아 미노 피리 미딘을 배설합니다. 현재까지 더 이상 부작용이 발생하지 않았습니다.
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