첫 번째 패스 효과

같이 첫 번째 패스 효과 의사는 간을 통과하는 첫 번째 통로에서 생화학 적 신진 대사 과정을 설명합니다.이 과정은 경구로 복용 한 약물을 소위 대사 산물로 변환하여 그 효과를 약화 시키거나 활성화시킵니다.

간에서 대사의 강도는 개별 간 기능과 직접적으로 관련이 있으므로 환자마다 다를 수 있습니다. 1 차 통과 효과는 약물의 생체 이용률과 불가분의 관계가 있기 때문에 약물 개발에서 특히 중요합니다.

첫 번째 통과 효과는 무엇입니까?

간을 처음 통과하는 동안 약물은 생화학 적으로 전환됩니다. 이 전환이 수행되는 정도는 환자 자신의 간 기능에 따라 다릅니다. 의사는 또한 생화학 적 전환 과정 자체를 신진 대사라고 설명합니다.

간을 통과하는 첫 번째 통로의 신진 대사는 다시 의학적으로 첫 번째 통과 효과라고 불리며 실제 약물과 거의 관련이없는 중간 생성물을 생성합니다. 신진 대사가 약물의 효과를 끄거나, 예를 들어 첫 번째 통과 효과를 염두에두고 개발 된 경구 약물의 경우 효과적인 제품을 생성합니다.

일부 약물은 1 차 통과 효과의 결과로 효과를 잃지 만 다른 약물은 대사 될 때만 활성화됩니다. 이와 직접 관련하여 약동학은 첫 번째 간을 통과 한 후 약물 추출물의 양으로 첫 번째 통과 효과의 개념을 이해합니다.

기능, 효과 및 목표

첫 번째 통과 효과는 주로 구강 약물, 즉 삼킬 수있는 모든 약물에 역할을합니다. 여기에는 정제, 코팅 된 정제 및 캡슐은 물론 음주 용 약액이 포함됩니다.

경구 섭취 후 약물은 위장으로 들어가 소장으로 이동합니다. 이 약제는 위장과 소장에서 흡수되기 시작하여 혈류로 들어가 그 효과를 개발할 수 있습니다. 그러나 위와 소장은 모두 문맥 계로 알려진 것과 연결되어 있으며, 이는이 과정에서 의약 물질이 먼저간에 도달 함을 의미합니다. 간 통로를 통과 한 후에 만 ​​혈액과 함께 신체의 나머지 부분으로 들어가서 원하는 위치에 도달하기 위해 그곳에 분포합니다.

1 차 통과 효과와 같은 생화학 적 반응은 장을 통과 할 때와 간을 통과 할 때 모두 발생합니다. 경구 복용 약물의 효소는 분리되어 화학 그룹에 할당됩니다. 이러한 대사 과정에서 대사 산물은 일반적으로 외인성 약물을 비활성화시키려는 신체와 함께 반응 생성물로 발생합니다. 일반적으로 유기체가 가능한 한 빨리 이물질을 배출하기를 원하기 때문에 신진 대사 과정에서 외인성 물질의 수용성이 증가합니다.

따라서 극단적 인 첫 번째 통과 효과가있는 경우 해당 약물은 오래 전에 배설되기 때문에 목표에 도달하지 않습니다. 이것은 약물의 생체 이용률과 일반적인 효과를 감소시킵니다. 반면에, 소위 프로 드러그는 효과적인 대사 산물의 전구체에 해당하는 약물이기 때문에 첫 번째 통과 효과를 사용합니다. 이것은 그들이 간에서 대사 될 때만 특정 불만에 대한 효과적인 물질이된다는 것을 의미합니다.

첫 번째 통과 효과의 포함은 일반적으로 간 질환 환자에게 특별한 역할을합니다. 원하는 형태의 대사는 특히 약물의 국소 적용과 관련이 있으며, 흡수 후 전체 유기체에 대한 부작용도 현저하게 감소 될 수 있습니다.

위험, 부작용 및 위험

전구 약물의 경우를 제외하고, 경구 용 약물의 첫 번째 통과 효과는 일반적으로 바람직하지 않은 부작용입니다. 이 부작용을 피하는 방법에는 여러 가지가 있습니다. 예를 들어 직장은 문맥 시스템에 연결되어 있지 않습니다. 이러한 이유로 좌약을 사용하여 예를 들어 1 차 통과 효과를 피할 수 있습니다.

위장관 통로와 독립적으로 약물을 투여하는 다른 방법은 경피 패치 또는 정맥 및 근육 주사입니다. 궁극적으로 모든 비경 구, 설하 및 협측 약물 투여는 기본적으로 간 통로를 우회하는 데 적합합니다. 위험 증가없이 가능하다면 복용량을 늘리면 경구 약물의 효과를 회복 할 수도 있습니다. 이러한 방식으로 효소 과정과 단백질 매개 전달 과정이 포화되어 첫 번째 통과 효과가 거의 항상 각 약제의 특정 용량과 연결됩니다.

특정 용량 이상에서는 활성 성분을 약화시키는 모든 공정이 포화되고 각 시스템은 자동으로 더 많은 양의 활성 성분을 사용할 수 있습니다. 각 약물의 포화 농도는 돌파 용량이라고도합니다. 그러나 간 내부 대사 능력이 증가 할 때마다 부정적인 결과를 가져 오기 때문에 복용량을 마음대로 늘릴 수는 없습니다. 간에서 신진 대사 과정의 특별한 특징은 개성입니다. 따라서 첫 번째 통과 효과는 사람마다 다르며 간 기능과 직접 관련이 있습니다.

그에 따라 특정 약물의 돌파 용량도 환자와 간 특성에 따라 다릅니다.그러나 특정 용량에서 특정 약물에 대해 처음에 주목할만한 첫 번째 통과 효과를 보이지 않는 환자의 경우 일정 시간이 지난 후에도 신진 대사가 발생할 수 있습니다. 예를 들어, 약물을 복용 한 결과 간에서 특정 효소가 점점 더 많이 형성되는 경우,이 효소 유도는 장기간 사용시 약물의 효과를 감소시킬 수도 있습니다.