메티 실린

메티 실린 페니실린 활성 성분 그룹의 항생제입니다. 황색 포도상 구균 (Staphylococcus aureus)과 같은 그람 양성균에 대해서만 효과적이므로 매우 좁은 범위의 활동을합니다. 오늘날에는 더 이상 약물로 사용되지 않지만 MRSA 내성 테스트에서 지표 물질로만 사용됩니다.

메티 실린은 무엇입니까?

메티 실린은 박테리아의 페니 실리 나제에 대한 내성이 확립 된 최초의 페니실린으로 간주됩니다. 메티 실린의 특징은 베타-락탐 고리로, 외부 파괴로부터 입체적으로 보호됩니다. 효소 페니 실리 나아 제는 페니실린에서이 베타-락탐 고리를 분해하여 효과가 없게 만듭니다.

그러나 메티 실린에는 효소가 베타-락탐 고리에 접근하는 것을 막는 측쇄가 있습니다. 따라서 메티 실린은 그람 양성균에 대해 효과적인 페니실린이 될 것이라는 많은 희망을 불러 일으켰습니다. 1959 년에 제약 회사 "Beecham"이 개발했습니다. 처음에는 Staphylococcus aureus 박테리아 감염을 효과적으로 예방할 수있었습니다. 그러나 점점 더 많은 저항이 발생했습니다.

Methicillin은 산에 민감하고 따라서 위장에서 파괴되기 때문에 소화계를 통하지 않고 비경 구로 투여해야했습니다. 메티 실린은 나중에 페니실린 옥사 실린 또는 플루 클로 사실 린으로 대체되었는데, 이는 페니 실리 나제에도 내성이 있는데, 산에 내성이있어 경구 투여가 가능하기 때문입니다. 동시에 메티 실린보다 부작용도 적습니다.

메티 실린이 박테리아 균주에서 저항성을 유발할 수 없다는 확신도 반박되었습니다. 오늘날 MRSA (메티 실린 내성 황색 포도상 구균)라는 용어는 위험한 다중 내성 병원균을 의미합니다.

약리 효과

그람 양성균에 대한 메티 실린의 항균 효과는 뮤 레인 층 구조의 파괴에 기반합니다. 기존 박테리아는 메티 실린의 공격을받지 않습니다. 그러나 뮤 레인 층의 손상된 구조로 인해 박테리아의 세포벽이 형성 될 수 없기 때문에 세포 프로파일 링이 방해받습니다. Murein은 박테리아 세포벽의 구성에 필수적인 펩티도 글리 칸입니다. 그람 음성 박테리아와 달리 그람 양성 박테리아는 특히 뮤 레인의 두꺼운 층을 가지고 있습니다. 따라서 메티 실린은 그람 양성균에 대해서만 효과적입니다. 그러나 그람 음성 박테리아는 메티 실린에 내성이 있습니다.

murein 층은 박테리아 효소 transpeptidase를 사용하여 구축됩니다. 효소 transpeptidase는 N-acetylmuramic acid와 N-acetylglucosamine의 연결을 보장하여 murein을 형성합니다. 그러나 트랜스 펩티다아제는 모든 베타-락탐 항생제에 민감합니다. 베타-락탐 항생제는 단단한 결합을 형성하여 효소를 억제합니다. 이 반응이 진행되는 동안 베타-락탐 고리가 열리고이 형태로 효소의 활성 중심에있는 아미노산에 결합 할 수 있으므로 트랜스 펩티다아제가 그 효과를 잃게됩니다. 지속적인 돌연변이는 transpeptidase를 베타-락탐 항생제의 작용에 대해 점점 더 안정적으로 만들었습니다. 메티 실린과 같은 베타-락탐 페니실린에 대한 내성은 초기에 발생했습니다.

의료 응용 및 사용

1950 년대 후반부터 메티 실린은 그람 양성균에 대한 항생제로 사용되었습니다. 그것은 황색 포도상 구균 감염 퇴치에 특별한 적용을 발견했습니다. 일반적으로 이러한 박테리아는 무해합니다. 인간과 동물의 피부와 점막 어디에서나 발견됩니다. 그러나 면역력이 약한 사람에게는 심각한 감염이 발생할 수 있습니다.

Methicillin은 이러한 세균의 확산을 막았습니다. 그러나 메티 실린은 산에 민감하기 때문에 주입을 통해 투여해야했습니다. 시간이 지남에 따라 메티 실린은 결국 내산성 베타 락탐 항생제 인 옥사 실린, 플루 클로 사실 린 및 디 클로 사실 린으로 대체되었습니다. 메티 실린과 같은 방식으로 작동하지만 부작용이 적습니다.

오늘날 메티 실린은 옥사 실린 및 기타 항생제와 함께 MRSA 거주 테스트의 일부로 지표 물질로만 사용됩니다. Methicillin은 원래이 검사의 주요 항생제로 사용되었습니다. 이것은 또한 다중 내성 병원균에 대한 MRSA라는 이름을 낳습니다. MRSA라는 명칭 외에도 ORSA (oxacillin-resistant Staphylococcus aureus)는 오늘날 옥사 실린이 지표 물질로 자주 사용되기 때문에 병원 세균에 대해 확립되었습니다.

메티 실린의 실제 의학적 중요성은 그것이 사용 된 최초의 페니 실리 나제 내성 페니실린이라는 사실에 근거합니다. 그람 양성균에 대한 협 대역 항생제였습니다.

위험 및 부작용

메티 실린의 증가 된 사용은 무엇보다도 다중 내성 세균의 발생에 기여했습니다. 1950 년대 후반에 사용이 시작되었을 때 메티 실린에 대한 내성 형성이 배제되었습니다. 그러나 초기에 항생제 내성 세균이 발생했습니다. 오늘날 MRSA 또는 ORSA는 다중 내성 세균의 가장 중요한 대표자로 간주됩니다.

메티 실린의 사용이 아주 일찍 시작된 이후 항생제에 대한 첫 번째 저항성은 메티 실린과 관련이있었습니다. 그러나 이러한 세균은 작용 방식이 비슷하기 때문에 다른 베타-락탐 항생제에 대한 내성을 보이는 것으로 밝혀졌습니다.

Methicillin은 특히 병원, 기타 의료 시설 또는 요양원에서 사용되었습니다. 그 이유는 이곳에서 치료받은 많은 면역 손상 환자로 인해 황색 포도상 구균 감염이 대부분 발생했기 때문입니다. 그 결과 세균은 처음에는 베타-락탐 항생제에 대한 내성이 생기고 나중에 부분적으로는 다른 항생제에도 내성이 생겼습니다.

병원, 기타 의료 시설 및 요양원에서 다중 내성 세균의 출현은 오늘날 의료 부문에 주요 과제를 제기합니다.항생제와 특히 메티 실린을 사용한 대량의 차별없는 치료는 과거에 존재하지 않았던 질병으로 이어졌습니다. 또한 특정 항생제에 대한 내성이 점점 더 커짐에 따라 면역력이 약한 사람들의 황색 포도상 구균 감염을 억제하는 것이 점점 더 어려워지고 있습니다.