Apremilast 플라크 건선 및 활동성 건 선성 관절염 치료에 Otezla®라는 상표명으로 사용되는 약물입니다. PDE4 억제제 그룹의 활성 성분입니다. apremilast의 효과는 효소 phosphodiesterase-4의 억제에 기반합니다.
apremilast는 무엇입니까?
Otezla®는 중등도에서 중증의 플라크 건선에 사용됩니다. 피부에 붉고 비늘 모양의 패치를 일으키는 질환입니다. 또한 약물 apremilast는 건선과 관련된 사람들에게도 사용됩니다. 건 선성 관절염이라고하는 관절의 염증입니다.
Otezla®는 다른 전신 요법으로 원하는 효과가없는 환자에게 사용됩니다. Otezla®는 다른 질병 완화 항염증제와 함께 사용할 수도 있습니다. 활성 성분 apremilast가 포함 된 약물은 처방이 필요하며 숙련 된 의사의 감독하에 사용해야합니다. 치료는 점진적으로 시작됩니다. Apremilast는 필름 코팅 정제로 제공됩니다. 2014 년 미국에서 Otezla®라는 상표명으로 처음 승인되었습니다.
약리학 적 효과
Apremilast는 효소 phosphodiesterase-4를 억제하여 세포 내 순환 아데노신 모노 포스페이트 (cAMP), 아데노신 트리 포스페이트 (ATP)에서 생화학 적으로 파생 된 분자를 증가시킵니다. 그들은 세포 신호 전달에 사용됩니다.
이러한 증가는 염증 세포에서 염증 매개체의 형성을 감소시킨다. 세포 내 효소 Phoshodiesterase-4 (PDE4)는 인체의 자연 방어 체계 인 면역 체계에서 중요한 역할을합니다. 그것은 사이토 카인의 생성을 촉발합니다. 이들은 건선을 유발하는 염증 과정 및 과정에 관여하는 메신저 물질입니다.
PDE4를 억제하면 체내에서 이러한 사이토 카인의 농도가 감소합니다. 이 억제 효과로 염증 및 건선의 기타 증상이 감소됩니다. Apremilast는 경구 용 저 분자량 PDE4 억제제입니다. 이미 언급 한 조절을 통해 세포 내에서 작용합니다. 전 염증 및 항 염증 매개체 네트워크에서 PDE4는 우세한 PDE입니다. 억제는 염증 반응의 하향 조절로 이어집니다. 아마도 프로 및 항 염증 매개체는 건선의 임상상에 관여하고 apremilast에 의해 긍정적으로 조작됩니다.
apremilast로 치료받은 환자에 대한 임상 연구의 맥락에서 상당한 조절이 발견되었습니다. 그러나 혈장 단백질 수준의 완전한 억제는 없었다. 또한, apremilast는 환자의 감염된 피부 영역에서 표피 두께를 감소 시켰습니다. 더욱이, 염증 세포에 의한 침윤과 전 염증 유전자의 발현이 현저하게 감소되었다. 50mg을 1 일 2 회 투여 한 환자에서 QT 간격의 연장은 관찰되지 않았습니다.
의료 응용 및 사용
건선은 건선이라고도합니다. 이 피부 질환은 손톱이나 관절에도 영향을 미칠 수 있습니다. 이 만성 염증성 피부 상태는 전염성이 없습니다. 원인 중 하나는 건선에 대한 유 전적으로 유전 된 기질입니다. 증상으로는 피부의 붉은 염증 부위, 가려움증 및 수 센티미터 크기의 은백색 피부 조각이 있습니다. 이 질병은 일반적으로 만성적이거나 반복적 인 발작이 있습니다.
건선 및 건 선성 관절염에서 약물 apremilast의 효과는 임상 연구에서 입증되었습니다. Apremilast는 단일 요법 및 염증성 류마티스 질환의 기본 요법 인 저 분자량 DMARD와의 병용 요법으로 사용되었습니다.
그 결과, apremilast로 치료하면 건선이나 건 선성 관절염의 증상과 징후가 크게 개선되었습니다. 단독 요법을받은 환자군과 병용 요법을받은 환자군의 반응 데이터는 거의 동일했습니다. 건선의 다양한 증상에 대한 치료 효과가 나타났습니다. 환자의 삶의 질은 apremilast에 의해 크게 향상 될 수 있습니다.
위험 및 부작용
Otezla®의 가장 흔한 부작용은 소화계에 영향을 미칩니다. 설사와 메스꺼움은 매우 흔한 증상입니다. 상부 호흡기 감염, 두통, 특히 긴장성 두통도 일반적인 부작용입니다.
임신 중에는 Apremilast를 사용하지 마십시오. 여성은 또한 복용하는 동안 효과적인 피임 조치를 사용해야합니다. Otezla®는 이점이 위험보다 크기 때문에 승인되었습니다. 부작용은 대부분 경증에서 중등도입니다. 이 약물은 경구로 복용 할 수 있으며 최대 30mg까지 사용할 수 있습니다.
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