이마티닙 주로 만성 골수성 백혈병 치료에 사용되는 티로신 키나제 억제제입니다. 그것은 좋은 내성과 동시에 만성 골수성 백혈병 치료에 좋은 결과를 얻습니다. 다른 악성 질환에도 사용할 수 있습니다.
이마티닙은 무엇입니까?
Imatinib (상품명 Glivec®)는 만성 골수성 백혈병 치료, 위장관의 악성 종양 치료 및 기타 악성 질환 치료에 사용되는 티로신 키나제 억제제 그룹의 약물입니다. Imatininb의 화학식은 C29H31N7O입니다.
약리학 적 효과
만성 골수성 백혈병은 유전 적 변화 인 소위 필라델피아 염색체에 의해 유발됩니다. 필라델피아 염색체는 9 번 염색체와 22 번 염색체에서 유전 물질이 전좌되어 있습니다. 이 전위의 결과로, 9 번 염색체의 천연 효소 티로 키나제 -ABL 유전자는 22 번 염색체의 BCR 유전자 단편과 "융합"됩니다.
ABL 티로신 키나아제 대신 돌연변이 된 세포는 소위 BCR-ABL 융합 단백질을 생성합니다. BCR-ABL은 ABL에 비해 더 활동적인 티로신 키나아제입니다. 이 BCR-ABL은 백혈구 (백혈구)의 통제되지 않은 번식으로 이어지며 만성 골수성 백혈병 발병에 크게 관여합니다.
이마티닙은 티로신 키나아제의 활성에 대한 억제 효과가있어 돌연변이 된 혈액 줄기 세포의 병리학 적으로 증가 된 증식을 억제합니다. 물질은 정제 형태로 경구 투여됩니다. 이마티닙 메실 레이트 (염)는 의학적으로 사용됩니다. 치료의 목적은 가능한 한 병적 세포 클론을 줄이는 것입니다.
만성 골수성 백혈병을 앓고있는 이마티닙으로 치료받은 환자의 95 % 이상에서 혈구 수가 정상화됩니다.
의료 응용 및 사용
이미 언급 했듯이이 물질은 주로 만성 골수성 백혈병 치료에 사용됩니다. 그러나 다른 여러 암에도 효과적입니다. 또한 급성 림프 성 백혈병,과 호산 구성 증후군, 다양한 피부 종양, 위장관의 악성 종양, 공격적인 비만 세포증 및 특정 골수 증식 성 질환에도 나타납니다.
조혈 계의 신생 물성 질환 인 만성 골수성 백혈병에서 더 미성숙 한 형태의 백혈구가 혈액에 나타나며, 이는 혈액 및 조혈 골수에서 병리학 적으로 증가 된 백혈구 증식 때문입니다.
만성 골수성 백혈병은 골수에서 발견되는 조혈 (혈액 형성) 줄기 세포의 (유전 적) 장애로 인해 발생합니다. 이러한 이유로 만성 골수성 백혈병은 골수 증식 성 신 생물 중 하나입니다. 질병의 원인은 단일 다능 조혈 전구 세포의 변화 및 후속 번식입니다. 거의 모든 경우에 이러한 변화는 위에서 설명한 필라델피아 염색체 때문입니다.
이마티닙을 포함하는 티로신 키나제 억제제 그룹의 신약 덕분에 만성 골수성 백혈병의 예후가 크게 개선되었습니다. 티로신 키나제 억제제를 사용한 치료는 상대적으로 부작용이 적은 매우 효과적인 치료 옵션이며 표적 치료로 간주됩니다.
티로신 키나제 억제제의 도입으로 생존율이 크게 증가했습니다. 만성 골수성 백혈병에 대한 치료 옵션이없는 경우 환자의 평균 생존 기간은 3 ~ 4 년이었습니다.
만성 골수성 백혈병은 골수 증식 성 신 생물 중 예후가 가장 나쁜 질환이었다. 세포 증식 억제제 인 hydroxycarbamide의 도입으로 평균 생존 기간이 4 년 반으로 늘어났습니다. 인터페론은 평균 생존 시간을 약 5 년 반으로 더 증가 시켰습니다.
이제 티로신 키나제 억제제를 사용한 치료가 표준 요법으로 간주됩니다. 이마티닙 치료의 5 년 생존율은 90 % 이상입니다. 이마티닙으로 치료받은 환자의 추적 관찰 기간은 현재 10 년 이상이며 "평균 생존"은 아직 확립되지 않았습니다. 이것은 이전에 사용 된 치료법 (히드 록시 카르 바 미드 및 인터페론 사용)의 평균 생존율보다 매우 명확하게 높음을 시사합니다.
위험 및 부작용
이마티닙은 일반적으로 내약성이 좋습니다. 그러나 설사, 구토, 복통, 메스꺼움, 소화 불량, 피로, 두통, 부종, 체중 증가, 근육 경련, 근육통, 관절통, 발진, 뼈 통증 및 혈구 수 변화가 발생할 수 있습니다.
이마티닙은 이마티닙에 대한 과민증이나 편협한 경우에만 금기입니다.
이마티닙은 파라세타몰의 글루 쿠로 니드 화 (대사 중 글루 쿠 론산에 결합)를 억제하므로 파라세타몰과 동시에 복용해서는 안됩니다. 또한 사이토 크롬 P450의 특정 서브 유닛이 영향을 받아 다른 약물과의 상호 작용을 유발할 수 있습니다.