그만큼 생체 이용률 약물의 활성 물질과 관련된 측정 가능한 양입니다. 값은 변경되지 않은 형태로 유기체의 전신 분포에 도달하는 활성 성분의 백분율에 해당합니다. 생체 이용률은 약물이 흡수되는 속도와 정도에 해당하며 목적지에서 그 효과를 개발할 수 있습니다.
생체 이용률은 무엇입니까?
생체 이용률은 시스템과 혈류에서 변경되지 않은 형태로 사용할 수있는 특정 약물 용량에서 활성 성분의 백분율을 나타내는 약리학 적 용어입니다. 따라서 생체 이용률은 특정 약물이 흡수되고 궁극적으로 각각의 작용 부위에 도달하는 속도와 정도의 척도에 해당합니다.
생체 이용률의 특별한 척도는 절대 생체 이용률. 정맥으로 투여되는 약물은 정의에 따라 100 % 생체 이용 가능합니다. 따라서 절대 생체 이용률은 정맥 투여에 비해 약물의 생체 이용률입니다. 의 상대적 생체 이용률 활성 성분의 투여 형태가 다른 형태의 투여와 비교할 때 항상 사용됩니다.
약동학에서 생체 이용률은 특히 약물 승인과 관련하여 중요한 매개 변수입니다.
기능 및 작업
특정 약물을 복용 한 후 활성 성분을 신체에서 즉시 사용할 수 없습니다. 예를 들어, 경구 용 약물은 먼저 위장관을 통과해야하며, 그곳에서 장벽에 흡수 된 다음 혈액으로 흡수되어 간으로 전달됩니다. 물질이 혈장에 도달하고 혈류를 통해 의도 된 위치로 이동하는 데 걸리는 시간은 생체 이용률에 해당합니다.
따라서 생체 이용률은 측정 가능한 매개 변수이며 종종 공식적으로 약물에 명시됩니다. 예를 들어, 각 약물 또는 활성 성분의 경구 투여 후 크기를 측정하기 위해 혈장 내 농도를 다른 시간 간격으로 측정합니다. 측정은 일반적으로 투여되는 약제 또는 활성 성분의 침수를 가시적으로 만드는 곡선과 같은 과정의 그래프를 생성합니다. 곡선 아래에있는 것은 AUC라고하며 닫힌 "곡선 아래 영역"에 해당합니다. 이 영역은 투여와 함께 유기체에 도달 한 활성 성분의 각 양에 비례하는 행동을 보여줍니다. 절대 생체 이용률을 계산하는 공식을 사용할 수 있습니다. 공식 F = AUC (경구) / AUC (정맥)는 절대 값을 제공합니다.
의약품의 경우 생체 이용률의 크기가 생물학적 동등성을 결정하는 데 결정적입니다. 생물학적 동등성은 두 의약품이 동일한 활성 성분을 갖고 동시에 서로 교환 할 수있는 경우에 항상 사용됩니다. 비록 제조 공정에서 또는 보조 물질이 서로 다르지만. 두 약물이 동일한 활성 성분을 가지고 있지만 생체 이용률이 다른 경우 생물학적으로 동등하지 않으므로 서로 교환 할 수 없습니다.
생체 이용률에 영향을주기 위해 제약 산업에서 소위 바이오 인핸서를 사용할 수 있습니다. 그들은 장에서 특정 물질의 흡수를 증가시켜 생체 이용률을 증가시킵니다. 또한 간 내 물질의 분해를 억제하고 활성 성분이 의도 된 결합 부위에 결합하는 능력을 향상시킵니다. 또한 일부 바이오 인핸서는 활성 성분이 혈액 뇌 장벽을 통과 할 가능성을 높입니다.
질병 및 질병
특정 상황에서 특정 활성 물질 또는 약물의 생체 이용률이 감소 될 수 있습니다. 예를 들어, 약물과 활성 성분은 약물이 경구로 투여되었을 때 처음으로 간을 통과 할 때 분해 될 수 있습니다. 이 효과를 첫 번째 통과 효과라고합니다. 흡수 후 활성 성분은 문맥을 통해간에 도달합니다. 간 세포에 의해 부분적으로 대사됩니다. 이런 식으로 실제로 함유 된 활성 성분 중 일부만 하대 정맥에 도달합니다. 이는 약물의 나머지 부분 만 전신 배포에 사용할 수 있음을 의미합니다.
1 차 통과 효과는 일반적으로 비경 구, 설하, 직장 또는 협측 약물을 투여함으로써 회피됩니다. 또 다른 가능성은 소위 프로 드럭의 투여입니다. 이러한 약물은 간에서 대사 된 후에 만 활성화되는 비활성 또는 최소한 약간의 활성 물질을 포함합니다. 프로 드러그는 실제 활성제가 원하는 작용 부위에 전혀 도달하지 않거나, 감소되거나, 경구 투여시 선택성이 불충분 할 때 항상 매우 중요합니다. 프로 드럭 개념은 활성 성분의 약동학 적 특성을 개선하고 경구 흡수를 통해 1 차 통과 효과를 줄이거 나 특정 약물이 혈액 뇌 장벽을 통과 할 수 있도록하여 약물의 생체 이용률을 향상시킵니다.
약물의 생체 이용률은 사람마다 다를 수 있습니다. 각 약물에서 전신적으로 분포 된 활성 성분의 비율은 예를 들어 각 간 기능에 따라 다르며 약물의 화학적 특성에 의해서만 영향을받지 않습니다. 예를 들어, 특정 간 질환이있는 사람의 경우 생체 이용률이 자동으로 증가합니다. 간은 생리적 이유로 제한된 범위에서만 기능하는 노인에게도 동일하게 적용됩니다.
간 질환이있는 환자의 경우 특정 약물의 표준 용량은 혈장 내 활성 물질의 위험한 농도를 유발하여 바람직하지 않은 영향을 미칠 수 있습니다. 따라서 환자의 간 가치에 대해 아는 것은 특정 약물 치료 또는 약물 관리를 결정하는 가장 중요한 기초 중 하나입니다.
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