Flumazenil

Flumazenil 벤조디아제핀의 이미 다졸 유도체이며 벤조디아제핀 과다 복용시 해독제 (해독제) 역할을합니다. 진정제를 위해 마취제 나 수면제에 사용되는 벤조디아제핀의 모든 효과를 제거합니다.동일한 메커니즘에 따라 반응하는 다른 비 벤조디아제핀의 효과도 플루 마제 닐에 의해 상쇄됩니다.

Flumazenil은 무엇입니까?

Flumazenil 경쟁 길항제이며 GABA 수용체의 벤조디아제핀 결합 부위에서 작용합니다. 길항제로서 플루 마제 닐은 그 자체로 어떠한 효과도 발생하지 않지만,이 수용체 결합 부위에서 벤조디아제핀 또는 비 벤조디아제핀을 대체하여 그 효과를 중단합니다.

화합물로서 플루 마제 닐은 벤조디아제핀과 관련된 기본 구조를 가지고 있습니다. 이미 언급했듯이 벤조디아제핀의 이미 다졸 유도체입니다.

이 유사한 구조를 기반으로 GABA 수용체의 수용체 결합 부위에 도킹하여 실제 활성 성분을 대체 할 수 있습니다. Flumazenil은 물에 거의 녹지 않는 백색의 결정 성 분말입니다.

약리학 적 효과

효과 Flumazenil 유기체에 미치는 영향은 억제 신경 전달 물질 감마-아미노 부티르산 (GABA)의 활성에 영향을 준다는 의미에서 GABA 수용체에 영향을 미치는 물질의 사용과 관련해서 만 설명 될 수 있습니다.

이러한 물질은 소위 벤조디아제핀과 비 벤조디아제핀으로 GABA 활성의 증가로 GABA 수용체에 결합 할 수 있습니다. GABA는 차례로 염화물 채널이 열릴 가능성을 증가시켜 신경 세포로의 염화물 이온 유입을 증가시킵니다. 염화물 이온은 뉴런 막의 흥분성을 감소시킵니다. 전반적으로 이것은 유기체에 진정 효과가 있습니다.

그래서 벤조디아제핀과 같은 GABA 수용체에 작용하는 다른 물질이라고 말할 수 있습니다. B. zopiclone, zolpidem 및 zaleplon은 불안 완화, 경련 방지, 수면 촉진, 진정, 근육 이완 및 경우에 따라 GABA 활동을 증가시켜 행복감을 나타냅니다. 그러나 사용되면 flumazenil은 자체 효과를 나타내지 않지만 GABA 수용체에도 도킹합니다. 그러나 수용체에서 다른 활성 성분을 대체하여 GABA 활성 감소에 간접적으로 기여합니다.

따라서 사용 된 물질의 모든 효과는 플루 마제 닐의 영향을받는 동안 중화됩니다. 그러나 플루 마제 닐은 60 분의 짧은 반감기를 가지고 있기 때문에 벤조디아제핀이나 기타 물질의 효과가 빠르게 회복됩니다 (반동 효과).

의료 응용 및 사용

사용 Flumazenil 주로 벤조디아제핀의 효과의 취소로 제한됩니다. 과다 복용, 마약 효과 중단 및 벤조디아제핀의 부적절한 사용에 대한 해독제로 자주 사용됩니다.

응급 의학에서 플루 마제 닐은 수면제를 사용하여 자살을 시도 할 때 빠르게 작용하는 해독제로 사용됩니다. flumazenil은 자체 효과가 없기 때문에 현재이 영역에서만 사용됩니다. 그러나 수면 과다증 (수면병)의 임상상에서도 적용 할 수있는 연구 결과가보고되었습니다. 과 수면 증의 원인은 다양하기 때문에 최종 적용 전에 추가 조사가 필요할 것입니다.

Flumazenil은 정맥 주사로 비교적 빠르게 작동합니다. 그러나 반감기가 60 분이라는 짧은 반감기 때문에 약 2 시간 후에 그 효과가 줄어들고 아직 분해되지 않은 벤조디아제핀도 완전히 분해 될 때까지 효과가 나타납니다. 따라서 플루 마제 닐을 사용한 해독은 관찰을 동반해야하며, 필요한 경우 가능한 한 반동 효과를 피하기 위해 여러 번 수행해야합니다.

여기에서 약을 찾을 수 있습니다.

위험 및 부작용

사용할 때 Flumazenil 물론 부작용도 발생할 수 있습니다. 플루 마제 닐의 빠른 주입은 갑작스러운 흥분과 불안을 유발할 수 있으므로 피해야합니다.

플루 마제 닐의 사용이 고용량의 벤조디아제핀으로 장기간 치료 된 경우, 전형적인 금단 증상이 종종 발생합니다. 일반적인 부작용으로는 메스꺼움, 구토, 동요, 심박수 증가, 불안감 및 발작이 있습니다. flumazenil의 사용은 또한 benzodiazepines로 중요한 치료의 경우 금기입니다.

이것은 극도로 불안한 상태에서 생명 유지를위한 벤조디아제핀의 사용이 필요할 때 적용됩니다. Flumazenil은 벤조디아제핀과 삼환계 또는 사환 계 항우울제가 혼합 된 중독의 경우 특히주의해서 사용해야합니다.